Ingrédients actifs : Isosorbide-5-mononitrate
Monoket 20 mg comprimés
Monoket 40 mg comprimés
Les notices d'emballage Monoket sont disponibles pour les tailles d'emballage : - Monoket 60 mg comprimés à libération modifiée
- Monoket 50 mg gélules à libération prolongée
- Monoket 20 mg comprimés, Monoket 40 mg comprimés
Indications Pourquoi utiliser Monoket ? Pourquoi est-ce?
Monoket contient le principe actif isosorbide-5-mononitrate, qui appartient à un groupe de médicaments appelés « nitrates organiques ».
Les "nitrates organiques" sont des médicaments vasodilatateurs utilisés dans les maladies cardiaques, détendent les vaisseaux sanguins, facilitant la circulation sanguine qui nourrit le cœur.
Monoket est indiqué :
- dans le traitement d'entretien des maladies cardiaques caractérisées par « l'obstruction des artères coronaires, des vaisseaux sanguins qui transportent le sang vers le cœur (insuffisance coronarienne);
- dans la prévention des crises cardiaques se manifestant par des douleurs thoraciques (angine de poitrine) pouvant également suivre une crise cardiaque, éventuellement accompagnées d'un affaiblissement du cœur (insuffisance cardiaque) également en association avec des médicaments capables d'augmenter la force de contraction du cœur (cardiotoniques) et les médicaments utilisés pour traiter l'hypertension artérielle (diurétiques).
Monoket n'est pas indiqué pour les crises soudaines de douleurs thoraciques (crises d'angine de poitrine).
Contre-indications Quand Monoket ne doit pas être utilisé
Ne prenez pas Monoket si :
- vous êtes allergique à l'isosorbide-5-mononitrate, aux nitrates organiques ou à l'un des autres composants contenus dans ce médicament (mentionnés dans la rubrique 6) ;
- une crise cardiaque est en cours;
- avez une baisse marquée de la tension artérielle (qui peut survenir dans de nombreuses situations graves telles que collapsus circulatoire, choc cardiogénique, hypovolémie) ;
- souffrez d'une augmentation de l'épaisseur du muscle cardiaque avec obstruction du flux sanguin normal (cardiomyopathie hypertrophique obstructive);
- avez une maladie touchant la paroi du cœur, c'est-à-dire le péricarde (en particulier, péricardite constrictive, tamponnade cardiaque);
- souffrez d'une augmentation de la pression artérielle dans les vaisseaux sanguins des poumons (hypertension pulmonaire primaire);
- vous prenez des médicaments pour traiter la dysfonction érectile (par exemple sildénafil, tadalafil, vardénafil) (voir rubrique « Autres médicaments et Monoket »).
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Monoket ?
Adressez-vous à votre médecin avant de prendre Monoket.
En particulier, dites à votre médecin :
- si vous souffrez d'une maladie oculaire causée par une augmentation de la pression du liquide à l'intérieur de l'œil (glaucome) ;
- si vous souffrez d'une baisse sévère du taux d'hémoglobine dans le sang, une substance qui transporte l'oxygène dans le sang (anémie marquée) ;
- si vous souffrez d'une activité accrue d'une glande, appelée « thyroïde », qui provoque une augmentation de certaines hormones appelées « hormones thyroïdiennes » dans le sang (hyperthyroïdie) ;
- en cas de traumatisme crânien (traumatisme crânien);
- en cas d'hémorragie cérébrale due à une rupture d'un vaisseau sanguin (hémorragie cérébrale) ;
- si vous souffrez d'un rétrécissement (sténose) d'une valve dans votre cœur ;
- si vous souffrez d'hypotension artérielle suite au passage brutal de la position assise à la position debout (hypotension orthostatique) ;
- si vous souffrez d'hypertension dans le cerveau (hypertension intracrânienne) ;
- si vous souffrez d'une maladie rénale (insuffisance rénale).
- si vous souffrez d'un transit intestinal lent et d'une capacité réduite à pousser les aliments dans l'intestin, car une réduction de l'effet du médicament peut se produire ;
- Si vous souffrez de maladies des vaisseaux sanguins du cœur (coranopathies), car il peut y avoir un manque d'oxygène dans le cœur en raison d'une « diminution anormale de la teneur en oxygène dans le sang (hypoxémie temporaire).
Suite à un traitement à forte dose et/ou un traitement prolongé :
- une décoloration bleutée de la peau et des muqueuses (cyanose) peut se produire;
- vous pouvez ressentir une réduction ou une perte de l'effet de ce médicament.La réduction de l'effet peut également se produire si vous avez été précédemment traité avec un autre nitrate organique (médicament similaire à Monoket).
DANS TOUS CES CAS, CONSULTEZ VOTRE MEDECIN QUI SERA EN MESURE DE PRESCRIPTION D'UNE THERAPIE APPROPRIEE.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet de Monoket
Autres médicaments et Monoket
Informez votre médecin ou pharmacien si vous prenez, avez récemment pris ou pourriez prendre tout autre médicament.
En particulier, informez votre médecin si vous prenez les médicaments suivants, car ils peuvent potentialiser l'effet hypotenseur (hypotension artérielle) de Monoket :
- les médicaments qui abaissent la tension artérielle (par exemple les bêta-bloquants, les vasodilatateurs, les diurétiques, les inhibiteurs calciques, les inhibiteurs de l'ECA) ;
- médicaments pour les troubles mentaux et/ou la dépression (neuroleptiques et antidépresseurs tricycliques) ;
- médicaments utilisés dans le traitement de la dysfonction érectile (par exemple sildénafil, vardénafil et tadalafil). L'utilisation simultanée de Monoket avec ces médicaments peut mettre la vie en danger.
Informez également votre médecin si vous prenez :
- dihydroergotamine (médicament utilisé principalement pour traiter les maux de tête), car l'administration concomitante avec Monoket peut augmenter les taux sanguins et l'effet de la dihydroergotamine.
Monoket avec nourriture, boisson et alcool
La consommation simultanée d'alcool peut altérer la capacité de réaction et réduire les réflexes, évitez donc la consommation simultanée d'alcool (voir rubrique "Conduite et utilisation de machines").
Avertissements Il est important de savoir que :
La grossesse et l'allaitement
Si vous êtes enceinte, pensez être enceinte ou prévoyez d'avoir un bébé, ou si vous allaitez, demandez conseil à votre médecin avant d'utiliser ce médicament, car il n'existe pas d'études adéquates chez les femmes enceintes ou allaitantes.
Conduire et utiliser des machines
Monoket peut altérer la capacité de réaction et réduire les réflexes lors de la conduite de véhicules et du contrôle des machines. Cet effet peut être renforcé par la consommation d'alcool.
Monoket contient du lactose
Si votre médecin vous a dit que vous aviez une intolérance à certains sucres (par exemple le lactose), contactez votre médecin avant de prendre ce médicament.
Posologie et mode d'utilisation Comment utiliser Monoket : Posologie
Prenez toujours ce médicament en suivant exactement les indications de votre médecin ou pharmacien. En cas de doute, consultez votre médecin.
Les comprimés doivent être pris après les repas avec un peu de liquide, sans les croquer.
Le comprimé peut être divisé en parties égales.
Pour casser le comprimé, placez-le sur une surface dure avec la rainure vers le haut.
Appuyez légèrement sur la tablette avec votre pouce, la tablette se brise en deux parties égales (voir photo).
Sauf prescription contraire, la dose recommandée est la suivante :
Monoket 20 mg comprimés
- 1-2 comprimés 3 fois par jour.
Monoket 40 mg comprimés
1 comprimé 2 à 3 fois par jour Si vous ressentez des maux de tête ou une chute de la tension artérielle, votre médecin vous conseillera de prendre des doses plus faibles en début de traitement (un demi-comprimé de MONOKET matin et soir).
Surdosage Que faire si vous avez pris trop de Monoket
Si vous avez pris plus de Monoket que vous n'auriez dû
Si vous prenez accidentellement trop de Monoket, vous pouvez ressentir les symptômes suivants :
- diminution de la pression artérielle (valeur inférieure et/ou égale à 90 mmHg)
- pâleur
- transpiration
- faible palpitation
- augmentation du rythme cardiaque (tachycardie)
- vertiges, y compris vertiges résultant de la position debout
- mal de tête (maux de tête)
- faiblesse (asthénie)
- la nausée
- il vomit
- la diarrhée
- somnolence
- les bouffées de chaleur
- augmentation des taux d'une substance dans le sang appelée méthémoglobine (méthémoglobinémie) et coloration bleuâtre de la peau et des muqueuses (cyanose).
Si vous avez avalé / pris une surdose de Monoket, informez-en immédiatement votre médecin ou rendez-vous à l'hôpital le plus proche.
Si vous oubliez d'utiliser Monoket
Ne prenez pas de dose double pour compenser un comprimé oublié.
Si vous arrêtez d'utiliser Monoket
Contactez immédiatement votre médecin.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires de Monoket
Comme tous les médicaments, ce médicament peut provoquer des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet. Le respect des instructions contenues dans cette notice réduit le risque d'effets indésirables.
Très fréquent (peut affecter plus de 1 personne sur 10)
- mal de tête (maux de tête). Si vous ressentez cet effet, veuillez en informer votre médecin, qui pourra vous demander de commencer le traitement avec des doses croissantes. Le mal de tête disparaît généralement pendant la poursuite du traitement.
Fréquent (peut affecter jusqu'à 1 personne sur 10)
- la nausée.
Au début du traitement ou avec des doses croissantes, les événements suivants peuvent survenir :
- étourdissements (y compris étourdissements posturaux, qui s'aggravent avec la position);
- somnolence;
- augmentation du rythme cardiaque (tachycardie réflexe);
- abaissement de la tension artérielle suite au passage brutal de la position assise à la position debout (hypotension orthostatique) ;
- faiblesse (asthénie), qui disparaît généralement pendant la poursuite du traitement.
Peu fréquent (peut affecter jusqu'à 1 personne sur 100)
- aggravation des douleurs thoraciques (angine de poitrine);
- diminution sévère de la pression artérielle (effondrement circulatoire), parfois accompagnée d'un rythme cardiaque lent et irrégulier (bradi-arythmie) et d'un évanouissement (syncope);
- Il vomissait ;
- la diarrhée;
- réactions allergiques cutanées (par exemple éruption cutanée);
- rougeur. Si vous ressentez cet effet, veuillez en informer votre médecin, qui pourra vous demander de commencer le traitement avec des doses croissantes.
Très rare (peut affecter jusqu'à 1 personne sur 10 000)
- brûlure dans la poitrine (brûlures d'estomac);
- douleurs musculaires (myalgie).
Fréquence indéterminée (la fréquence ne peut être estimée à partir des données disponibles)
- pression artérielle basse (hypotension);
- inflammation de la peau avec desquamation de la peau (dermatite exfoliative);
- diminution ou perte de "l'effet thérapeutique" de ce médicament ou d'autres nitrates organiques (développement de la tolérance).
De plus, les effets secondaires suivants peuvent survenir dont la fréquence n'est pas connue.
Effets affectant le système respiratoire
- état dans lequel le sang n'est pas suffisamment oxygéné (hypoxémie temporaire).
Effets affectant le cœur
- "effet paradoxal" avec aggravation de la maladie cardiaque (augmentation de l'ischémie, augmentation des dommages, apparition d'une décompensation, hypoxie);
- coloration bleuâtre de la peau et des muqueuses (cyanose). Cet effet peut être dû à l'augmentation dans le sang d'une substance appelée méthémoglobine (méthémoglobinémie).
Effets affectant la peau
- transpiration excessive.
Effets affectant les vaisseaux sanguins
- pâleur;
- ischémie (diminution de l'apport sanguin à un organe).
Effets affectant le système nerveux
- agitation.
Déclaration des effets secondaires
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin, y compris tout effet indésirable éventuel non mentionné dans cette notice. Vous pouvez également déclarer les effets secondaires directement via le système national de déclaration à l'adresse www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. En signalant les effets secondaires, vous pouvez contribuer à fournir plus d'informations sur la sécurité de ce médicament.
Expiration et conservation
Gardez ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.
Ce médicament ne nécessite aucune condition particulière de conservation.
N'utilisez pas ce médicament après la date de péremption indiquée sur la boîte après EXP. La date d'expiration fait référence au dernier jour de ce mois.
Ne jetez aucun médicament au tout-à-l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment jeter les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
Composition et forme pharmaceutique
Ce que contient Monoket
MONOKET 20 mg comprimés
- le principe actif est : isosorbide-5-mononitrate 20 mg
- les autres composants sont : lactose, cellulose microcristalline, amidon de maïs, talc, stéarate d'aluminium, silice colloïdale hydratée.
MONOKET 40 mg comprimés
- le principe actif est : isosorbide-5-mononitrate 40 mg
- les autres composants sont : lactose, cellulose microcristalline, amidon de maïs, talc, stéarate d'aluminium, silice colloïdale hydratée, laque d'aluminium E 110.
Description de l'apparence de Monoket et contenu de l'emballage
Monoket 20 mg comprimés
Monoket 20 mg se présente sous forme de comprimés, conditionnés en plaquettes thermoformées de 50 comprimés.
Monoket 40 mg comprimés
Monoket 40 mg se présente sous forme de comprimés, conditionnés en plaquettes thermoformées de 30 comprimés
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus récente, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
MONOKET
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
MONOKET 20 mg comprimés
Un comprimé contient :
Ingrédient actif : Isosorbide-5-mononitrate 20 mg.
Excipients : lactose
MONOKET 40 mg comprimés
Un comprimé contient :
Ingrédient actif : Isosorbide-5-mononitrate 40 mg.
Excipients : lactose
MONOKET 50 mg gélules à libération prolongée
une gélule contient :
Ingrédient actif : Isosorbide-5-mononitrate 50 mg.
Excipients : lactose, granulés de saccharose
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Comprimés; gélules à libération prolongée.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
Traitement d'entretien de l'insuffisance coronaire, prévention des crises d'angine de poitrine.
Traitement post-infarctus du myocarde et traitement d'entretien de l'insuffisance myocardique chronique, également en association avec des cardiotoniques et des diurétiques.
En raison de son profil pharmacologique, MONOKET n'est pas adapté au contrôle des épisodes sténocardiques aigus.
04.2 Posologie et mode d'administration
Sauf indication contraire, la posologie suivante est recommandée pour les thérapies prolongées :
MONOKET 20 mg : 1 comprimé 3 fois par jour. Grâce à la bonne tolérance du médicament, la dose peut être augmentée en toute sécurité à 2 comprimés 3 fois par jour.
MONOKET 40 mg : 1 comprimé 2 à 3 fois par jour.
La posologie peut être adaptée par le médecin traitant au cas individuel.
En cas de sensibilité particulière des patients, il est possible d'éviter l'apparition de céphalées ou d'hypotension artérielle en commençant le traitement par ½ comprimé de MONOKET matin et soir.
Les comprimés doivent être pris après les repas, sans croquer, avec un peu de liquide.
Pour diviser la tablette, placez-la sur une surface dure avec l'encoche du milieu vers le haut. Avec une légère pression du pouce, le comprimé se brise en deux parties égales.
MONOKET 50 mg : 1 gélule le matin, à prendre sans croquer avec un peu de liquide.
04.3 Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active, aux dérivés nitrés ou à l'un des excipients.
• Infarctus du myocarde en phase aiguë
• Insuffisance circulatoire aiguë (choc, collapsus circulatoire)
• Choc cardiogénique (sauf si une pression télédiastolique suffisante est maintenue au moyen de mesures appropriées)
• Hypotension artérielle sévère (pression systolique
• Cardiomyopathie hypertrophique obstructive
• Péricardite constrictive
• Hypovolémie sévère
• Tamponnade cardiaque
• Patients atteints d'hypertension pulmonaire primitive.
Les inhibiteurs de la phosphodiestérase (sildénafil, vardénafil, tadalafil) potentialisent les effets hypotenseurs des nitrates et, par conséquent, leur co-administration avec des nitrates organiques est contre-indiquée (voir rubrique 4.5).
Riociguat stimule la guanylate cyclase soluble et, par conséquent, la co-administration avec des nitrates organiques est contre-indiquée (voir rubrique 4.5).
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
MONOKET doit être utilisé avec une prudence particulière et sous contrôle médical dans les conditions suivantes :
• glaucome
• anémie marquée
• hyperthyroïdie
• un traumatisme crânien
• hémorragie cérébrale
• sténose aortique ou mitrale
• sujets ayant une prédisposition à l'hypotension orthostatique
• sujets souffrant d'hypertension intracrânienne, bien qu'une nouvelle augmentation de la pression artérielle n'ait été observée qu'après la prise de doses intraveineuses de nitroglycérine
• patients insuffisants rénaux.
Le début de l'effet de MONOKET n'est pas assez rapide pour traiter une crise angineuse aiguë.
MONOKET dilatant les vaisseaux intracrâniens, peut provoquer, dans la période initiale du traitement, des céphalées qui, chez les sujets sensibles, peuvent être sévères et persistantes ; elle peut parfois être prévenue en administrant des doses plus faibles les premiers jours de traitement (voir rubrique 4.2).
Une hypoxémie temporaire peut survenir pendant le traitement par le mononitrate d'isosorbide en raison de la redistribution relative du flux sanguin vers les zones alvéolaires hypoventilées. Cela peut entraîner une hypoxie myocardique, en particulier chez les patients atteints de maladie coronarienne (voir rubrique 4.8).
Comme avec d'autres vasodilatateurs, MONOKET peut provoquer des effets paradoxaux chez les patients sensibles, ces effets peuvent augmenter l'ischémie et également conduire à une extension des lésions myocardiques et à une insuffisance cardiaque congestive avancée.
Si la cyanose survient sans maladie pulmonaire intercurrente, le taux de méthémoglobine doit être mesuré (les méthémoglobinémies surviennent plus fréquemment lors de traitements à haute dose).
Une augmentation de la dose et/ou des modifications de l'intervalle entre les doses peuvent entraîner une atténuation ou une perte d'efficacité.
Une tolérance (réduction de l'efficacité) et une tolérance croisée avec d'autres dérivés nitrés (diminution de l'effet en cas de traitement antécédent avec un autre nitrate organique) peuvent survenir. Un traitement prolongé à fortes doses doit être évité pour réduire ou éliminer la tolérance. .
Les patients recevant un traitement d'entretien par MONOKET doivent être informés qu'ils ne doivent pas utiliser de produits contenant des inhibiteurs de la phosphodiestérase utilisés dans le traitement de la dysfonction érectile (par exemple, sildénafil, vardénafil, tadalafil).
Le traitement par MONOKET ne doit pas être interrompu pour prendre des produits contenant des inhibiteurs de la phosphodiestérase car cela peut augmenter le risque de crise d'angine de poitrine (voir rubriques 4.3 et 4.5).
La prise concomitante de mononitrate d'isosorbide avec des inhibiteurs calciques peut potentialiser l'effet hypotenseur (voir rubrique 4.5).
Lors d'essais cliniques chez des patients souffrant d'angine de poitrine, des crises angineuses provoquées par un « rebond » des effets hémodynamiques ont été rapportées. Il semble donc prudent d'interrompre progressivement l'administration du médicament à l'arrêt du traitement, notamment en cas d'utilisation de doses élevées.
La consommation concomitante d'alcool peut augmenter les effets hypotenseurs des nitrates et réduire les réflexes, par exemple lors de la conduite ou du contrôle de machines nécessitant une attention particulière.
Le médicament contient du lactose. Par conséquent, les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase ou de malabsorption du glucose et du galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Monoket 50 mg gélules à libération prolongée :
Le médicament contient du saccharose, par conséquent, les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au fructose, de malabsorption du glucose-galactose, d'insuffisance de l'enzyme sucrase-isomaltase ne doivent pas prendre les gélules à libération prolongée.
La partie insoluble restante de la gélule de mononitrate d'isosorbide à libération prolongée peut être excrétée intacte dans les selles.
Une libération réduite de la substance active peut survenir chez les patients présentant une diminution du temps de transit gastro-intestinal utilisant une formulation à libération prolongée de mononitrate d'isosorbide.
Gardez ce médicament hors de la portée et de la vue des enfants.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
L'administration simultanée de médicaments aux propriétés hypotensives (par exemple bêta-bloquants, vasodilatateurs, diurétiques, inhibiteurs calciques, IEC), neuroleptiques et antidépresseurs tricycliques peut potentialiser l'effet hypotenseur du mononitrate d'isosorbide.
La co-administration d'inhibiteurs de la phosphodiestérase (par exemple sildénafil, vardénafil et tadalafil) utilisés dans le traitement de la dysfonction érectile potentialise l'effet hypotenseur des nitrates organiques (voir rubrique 4.3). l'utilisation d'inhibiteurs de la phosphodiestérase (par exemple sildénafil, vardénafil, tadalafil) est contre-indiquée.
L'utilisation concomitante de mononitrate d'isosorbide et de Riociguat, un stimulateur de la guanylate cyclase soluble, est contre-indiquée car elle peut provoquer une hypotension.
Certains rapports suggèrent que l'administration concomitante de MONOKET peut augmenter les taux sanguins de dihydroergotamine et son effet.
Le mononitrate d'isosorbide peut agir comme un antagoniste physiologique de la noradrénaline, de l'acétylcholine, de l'histamine, etc.
04.6 Grossesse et allaitement
Grossesse
Les études de reproduction menées chez le rat et le lapin à des doses allant jusqu'à la toxicité maternelle n'ont révélé aucun signe d'effet nocif pour le fœtus dû au mononitrate d'isosorbide. Cependant, il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes pendant la grossesse.
Les études animales n'étant pas toujours prédictives de la réponse chez l'homme, MONOKET ne peut être utilisé pendant la grossesse que si cela est strictement nécessaire et sous la prescription et la surveillance continue d'un médecin.
L'heure du repas
Les preuves disponibles sont insuffisantes ou peu concluantes pour déterminer le risque pour le nouveau-né lorsque MONOKET est utilisé pendant l'allaitement. Il existe des données montrant que les nitrates sont excrétés dans le lait maternel et peuvent provoquer une méthémoglobinémie chez les nouveau-nés. L'étendue de l'excrétion du mononitrate d'isosorbide et de ses métabolites dans le lait maternel n'a pas été déterminée, par conséquent, une prudence particulière doit être exercée lorsque MONOKET est administré à des femmes qui allaitent.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
MONOKET peut altérer la capacité de réaction et réduire les réflexes lors de la conduite de véhicules et du contrôle de machines. Cet effet peut être renforcé par la consommation d'alcool.
04.8 Effets indésirables
La plupart des effets indésirables sont attribuables à l'activité pharmacodynamique et dépendent de la dose. Des maux de tête peuvent survenir au début du traitement et disparaissent généralement avec la poursuite du traitement. Une hypotension et/ou des étourdissements en position debout peuvent être fréquemment observés (1 à 10 % des patients) au début du traitement ou avec une augmentation de la dose. Ces symptômes peuvent être associés à des étourdissements, une somnolence, une tachycardie réflexe et une sensation de faiblesse et disparaissent généralement pendant la poursuite du traitement.
La fréquence des effets indésirables est définie selon la convention suivante : très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100,
(*) parfois accompagnée de bradi-arythmie et de syncope
Une hypoxémie temporaire peut survenir pendant le traitement par le mononitrate d'isosorbide en raison de la redistribution relative du flux sanguin vers les zones alvéolaires hypoventilées. Cela peut conduire à une hypoxie myocardique, en particulier chez les patients atteints de maladie coronarienne.
Des réactions hypotensives sévères, incluant nausées, vomissements, agitation, pâleur et transpiration excessive, ont été rapportées avec les nitrates organiques.
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés survenant après autorisation du médicament est importante car elle permet un suivi continu du rapport bénéfice/risque du médicament.Les professionnels de santé sont invités à déclarer tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration. .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Surdosage
Symptômes:
• Chute de tension artérielle ≤ 90 mmHg
• Pâleur
• Transpiration
• Rythme cardiaque faible
• Tachycardie
• Vertige postural
• Mal de tête
• Asthénie
• vertige
• La nausée
• il vomit
• La diarrhée
• Somnolence
• Chasses d'eau
• Une méthémoglobinémie a été rapportée chez des patients recevant d'autres nitrates organiques. Au cours de la biotransformation du mononitrate d'isosorbide, des ions nitrites sont libérés, ce qui peut provoquer une méthémoglobinémie et une cyanose entraînant une tachypnée, de l'anxiété, une perte de conscience et un arrêt cardiaque. Il ne peut être exclu qu'un surdosage de mononitrate d'isosorbide puisse provoquer cet effet indésirable.
• Avec des doses très élevées, la pression intracrânienne peut être augmentée. Cela peut impliquer des symptômes cérébraux.
Procédure ordinaire:
• Arrêtez de prendre le médicament
• Procédures ordinaires en cas d'hypotension d'origine nitro
• Le patient doit être placé en position horizontale avec la tête baissée et les jambes levées
• Administration d'oxygène
• Augmentation du volume plasmatique (liquides intraveineux)
• Traitements anti-chocs spécifiques (hospitalisation du patient en réanimation)
Procédure spéciale :
• Essayez d'augmenter la tension artérielle si elle est très basse
• Les agents vasopresseurs ne doivent être utilisés que chez les patients qui ne répondent pas à un « remplacement liquidien adéquat ».
• Traitement de la méthémoglobinémie : à partir d'un taux de 0,8 g/100 ml de méthémoglobinémie, le traitement consistera en une administration intraveineuse de 1% de bleu de méthylène (1-2 mg/kg).Dans les cas moins sévères, la dose de 50 mg / kg doit être administré par voie orale et un traitement dans un centre spécialisé est recommandé.
En cas de signes d'arrêt respiratoire et circulatoire, commencer immédiatement les procédures de réanimation.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : Nitrate organique à action vasodilatatrice indiqué dans les maladies cardiaques. Code ATC : C01DA14
L'isosorbide-5-mononitrate, principe actif de la spécialité MONOKET, est le principal métabolite, aussi bien chez l'animal que chez l'homme, du dinitrate d'isosorbide, un médicament largement utilisé pour le traitement de l'insuffisance coronarienne. D'un point de vue pharmacodynamique, l'"isosorbide" Le -5-mononitrate, ainsi que la substance mère dinitrate d'isosorbide, a une "action relaxante directe sur le muscle lisse vasculaire. Par une "action directe sur la paroi veineuse périphérique, il se produit une vasodilatation veineuse, avec saisie de sang (accumulation) comme cela arrive pour une saignée. L'activité cardiaque est également indirectement améliorée : diminution du remplissage ventriculaire en fin de diastole et donc baisse de la pression ventriculaire en fin de diastole, d'où une amélioration du fonctionnement de la pompe et une diminution de la consommation d'oxygène.De plus, les anastomoses coronaires ont un meilleur degré de remplissage pendant la phase diastolique et il y a une meilleure redistribution du flux au niveau sous-endocardique, le site le plus sensible de l'épisode ischémique. A l'action principale sur la capacité veineuse (diminution du retour veineux et donc de la « précharge » myocardique) s'ajoute une « action sur la partie artérielle de la circulation qui, globalement, se définit comme une baisse de la « post-charge » ).
Les deux mécanismes sont responsables de l'effet anti-angineux de l'isosorbide-5-mononitrate et aussi des effets favorables dans l'insuffisance cardiaque.La dilatation coronaire concerne principalement les grosses branches des artères coronaires, de sorte qu'aucun "effet de vol" n'est atteint mais bien à un redistribution de l'apport sanguin myocardique, avec une préférence pour les zones ischémiques.
05.2 Propriétés pharmacocinétiques
L'isosorbide-5-mononitrate est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal après administration orale sans présenter, contrairement au dinitrate d'isosorbide, aucun effet de « premier passage » hépatique. La biodisponibilité pour la voie orale est de 100%, comme le montrent les taux sanguins qui montrent des valeurs similaires après administration orale et intraveineuse. Le volume de distribution est comparable à celui de l'eau corporelle.
MONOKET 20 mg et MONOKET 40 mg : la demi-vie, d'environ 5 heures, est environ 8 fois supérieure à celle du dinitrate d'isosorbide, c'est donc un nitrate à longue durée d'action. MONOKET 50 mg : la formulation retardée en microgranules multicouches, à partir de laquelle 15 mg de principe actif sont libérés rapidement en dose initiale et 35 mg supplémentaires sont libérés progressivement sur une période de 14 heures, maintient un « plateau » adéquat de concentrations en le plasma pendant une période de 24 heures permettant une seule administration quotidienne.
L'isosorbide-5-mononitrate est principalement éliminé dans les urines sous forme de glucuronate.
05.3 Données de sécurité précliniques
Toxicité aiguë : DL50 (rat) : i.v. 2044 mg/kg; os 1965 mg/kg; DL50 (souris) : i.v. 2479 mg/kg; os 2581 mg/kg.
Toxicité subaiguë : Chien « Beagle » per os (14 jours) : 50, 150, 450 mg/kg. Aux deux premières doses pas de phénomène toxique. Ce n'est qu'à la dose la plus élevée que des signes de toxicité ont été notés : ataxie, collapsus, inhibition de l'activité motrice, tachycardie.
Toxicité chronique : Chien « Beagle » per os (52 semaines) : 30, 90, 270 mg/kg. Aucun phénomène d'intolérance n'a été observé avec le dosage le plus faible. La dose toxique minimale est estimée à environ 90 mg/kg. Rat orale (78 semaines) : 30, 90, 270 mg/kg.Les doses faibles et moyennes ont été bien tolérées. La dose initiale élevée (270 mg/kg) a également été bien tolérée : après l'augmentation à 405 mg/kg les premiers effets toxiques légers ont été constatés à partir de la semaine 27. La dose toxique minimale est estimée autour de 405 mg/kg.
Tératogénèse et toxicité fœtale : Rat per os du 6ème au 15ème jour de gestation : 90, 270, 540 mg/kg. Dose minimale toxique pour le fœtus : supérieure à 540 mg/kg. Dose toxique minimale pour la mère : inférieure à 540 mg/kg. Lapin per os du 6ème au 18ème jour de gestation : 270, 810, 2430 mg/kg. Résultats référés aux mères : à la faible dose pas d'altération, à la dose intermédiaire diminution du poids corporel ; la dose la plus élevée se situe dans la plage de létalité. Résultats référés aux fœtus : à 270 et 810 mg/kg aucune influence sur le développement prénatal n'a été notée. Un fœtus est décédé à la dose la plus faible, 4 à 810 mg/kg de mort spontanée, 3 décès chez les témoins.
Toxicité péri et postnatale : Rat per os du 16e jour de gestation au 21e jour de lactation : 90, 270, 540 mg/kg. Les doses inférieures ont été bien tolérées. Aux doses les plus élevées, des signes de toxicité bien que la durée de la grossesse était normale et les naissances spontanées.
Influence sur la fertilité et la fonction de reproduction. Rat per os : 40, 120, 360 mg/kg. La dose toxique minimale pour les animaux parents, leurs fœtus et les jeunes animaux se situe entre 120 et 360 mg/kg.
Mutagénicité : Test d'Ames (in vitro) sur Salmonella typhimurium : aucun effet mutagène n'a été observé. Test d'aberration chromosomique (in vivo) sur hamster chinois : doses utilisées : 430,17 et 860,33 mg/kg ; aucun effet mutagène n'a été observé. Test d'induction des échanges de chromatides sœurs sur hamster chinois : doses utilisées : 430,17 et 860,33 mg/kg, aucun effet mutagène n'a été observé.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
Comprimés MONOKET 20 mg : Lactose, cellulose microcristalline, amidon de maïs, talc, stéarate d'aluminium, silice colloïdale hydratée.
Comprimés MONOKET 40 mg : Lactose, cellulose microcristalline, amidon de maïs, talc, stéarate d'aluminium, silice colloïdale hydratée, laque d'aluminium E 110.
MONOKET 50 mg gélules à libération prolongée : Granulés de saccharose, Lactose, Talc, Ethylcellulose, Macrogol 20 000, Hydroxypropylcellulose, Oxyde de fer E 172, Erythrosine E 127, Carmin d'indigo E 132, Dioxyde de titane E 171, Gélatine.
06.2 Incompatibilité
Non pertinent.
06.3 Durée de validité
MONOKET 20 mg comprimés et MONOKET 40 mg comprimés : 5 ans.
MONOKET 50 mg gélules à libération prolongée : 3 ans.
06.4 Précautions particulières de conservation
MONOKET 20 mg et 40 mg comprimés : Ce médicament ne nécessite pas de conditions particulières de conservation
MONOKET 50 mg gélules : A conserver à une température ne dépassant pas 30°C.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
Emballage intérieur : blisters en PVC/Al couplés. Emballage extérieur : boîte en carton imprimé.
MONOKET 20 mg : boîte de 50 comprimés
MONOKET 40 mg : boîte de 30 comprimés
MONOKET 50 mg : boîte de 30 gélules à libération prolongée
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
Pas d'instructions particulières.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
CHIESI FARMACEUTICI S.p.A., Via Palermo 26 / A - Parme
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
MONOKET 20 mg comprimés - 50 comprimés : AIC N. 025200015
MONOKET 40 mg comprimés - 30 comprimés : AIC N. 025200027
MONOKET 50 mg gélules à libération prolongée - 30 gélules : AIC N. 025200039
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
MONOKET 20 mg comprimés et MONOKET 40 mg comprimés : 29/03/1984
MONOKET 50 mg gélules à libération prolongée : 06/08/1985
10.0 DATE DE RÉVISION DU TEXTE
novembre 2015
