Benzodiazépines

Les benzodiazépines sont classées selon leur durée d'action :

  • Durée ultra court, moins de 6 heures, appelés hypnotiques ;
  • Durée court, entre 12 et 18 heures, indiqué comme anxiolytiques et hypnotiques ;
  • Durée moyenne, 24 heures, appelés anxiolytiques et antidépresseurs ;
  • Durée longue, entre 24 et 48 heures, indiqué avant tout comme anxiolytique, mais aussi comme anticonvulsivant, puisque l'augmentation du signal inhibiteur du GABA diminue l'excitabilité de la cellule.

Caractéristiques pharmacodynamiques des benzodiazépines :

  • L'administration se fait par voie orale ou intraveineuse, jamais par voie intramusculaire puisque dans ce cas l'absorption des benzodiazépines ne serait pas constante ;
  • Le temps de demi-vie est variable d'un médicament à l'autre, de manière à garantir l'effet recherché ;
  • La liposolubilité varie selon l'action dépressive à réaliser, plus elle est élevée et plus l'action dépressive au niveau du SNC est importante ;
  • Étant des médicaments liposolubles, les benzodiazépines sont capables de traverser la barrière hémato-encéphalique et de se propager dans le lait maternel;
  • Les médicaments les plus complexes ont des métabolites actifs avec des demi-vies plus longues que le composé d'origine (par exemple, l'oxazépam est un métabolite actif du diazépam);
  • L'élimination se fait principalement par le rein.

Comment fonctionnent les benzodiazépines ?


Le neurotransmetteur inhibiteur GABA interagit avec deux récepteurs différents, le récepteur du canal A et le récepteur B ; l'interaction avec le récepteur GABA A est favorisée par le passage des ions chlore, cela entraîne une dépolarisation de la membrane cellulaire et une diminution conséquente de l'excitabilité cellulaire. Les benzodiazébines se lient au site allostérique du récepteur GABA A, facilitant le passage des ions chlore, de manière à renforcer le signal inhibiteur du GABA ; cette action au niveau central se traduit par une dépression générale de l'excitabilité des neurones.
Les effets hypnotiques des benzodiazépines peuvent survenir aux différents stades de la phase de sommeil, en effet ils peuvent : réduire la durée du stade 1 et limiter le nombre de réveils nocturnes ; prolonger la durée de l'étape 2 et réduire la durée des étapes 3 et 4 ; pour maintenir la phase REM plus longtemps, qui à la place est complètement éliminée par « une autre classe importante de médicaments hypnotiques, les barbituriques.

L'effet hypnotique des benzodiazépines, étant dose-dépendant, va à l'encontre des phénomènes de tolérance pharmacologique dans le cas de thérapies prolongées, c'est pourquoi il est bon d'agir en association et toujours sous contrôle médical strict. : confusion mentale, déficits psychomoteurs diurnes, amnésie antérograde (c'est-à-dire qu'on peut oublier les événements survenus lors de l'administration du médicament...cet effet indésirable est très utile dans le cas de tests très invasifs, tels que les endoscopies et les bronchoscopies), l'insomnie de rebaptisation suite à l'arrêt du traitement par les benzodiazépines, qui peut être encore plus grave dans le cas des hypnotiques de courte durée.

 


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