MALARONE ® est un médicament à base d'atovaquone + chlorhydrate de proguanil
GROUPE THÉRAPEUTIQUE : Antipaludiques
Indications MALARONE ® - Atovaquone + Chlorhydrate de proguanil
MALARONE ® est indiqué, conformément aux recommandations de l'Organisation mondiale de la santé, dans la prophylaxie et le traitement des épisodes palustres dus à Plasmodium Falciparum.
Mécanisme d'action MALARONE ® - Atovaquone + Chlorhydrate de proguanil
MALARONE ® est un médicament largement utilisé dans la prévention et le traitement du paludisme soutenu par Plasmodium Falciparum, grâce à l'importante activité schizonticide soutenue par l'association de deux principes actifs différents avec des mécanismes d'action complémentaires.
Plus précisément :
- Le proguanil est un promédicament qui, pris par voie orale et absorbé au niveau gastro-intestinal, est transformé en cycloguanil par le cytochrome p450, bloquant ainsi efficacement l'enzyme dihydrofolate réductase, compromettant la synthèse des nucléotides et inhibant la prolifération d'éléments à haut taux de prolifération tels que les hépatocytes. schizontes.
- L'atovaquonte est une naphtoquinone, de structure similaire à l'ubiquinone des protozoaires et donc capable de bloquer le transport des électrons le long de la membrane mitochondriale, bloquant ainsi les activités de biosynthèse du parasite.
De plus, l'association entre les deux médicaments semble déterminer l'émergence de propriétés émergentes, qui rendent la prophylaxie encore plus efficace en empêchant les schizontes hépatocytaires d'atteindre le cycle érythrocytaire.
A la fin de leur activité biologique, après une demi-vie de plus de 10 heures, le proguanil et l'atovaquone sont respectivement éliminés principalement par le rein et l'intestin.
Études réalisées et efficacité clinique
CAUSES DE L'ATOVAQUONE - ÉCHECS DU THÉRAPIE AU PROGUANIL
Malar J. 2 mai 2012, 11 : 146.
Échec thérapeutique précoce au cours du traitement du paludisme à Plasmodium falciparum par atovaquone-proguanil en République de Côte d'Ivoire.
Wurtz N, Pascual A, Marin-Jauffre A, Bouchiba H, Benoit N, Desbordes M, Martelloni M, Pommier de Santi V, Richa G, Taudon N, Pradines B, Briolant S.
Des travaux qui, tout en rappelant la grande efficacité antipaludique de l'association atovaquone-proguanil, attribuent les échecs potentiels du traitement et de la prophylaxie avec ces médicaments à l'apparition de nouveaux mécanismes de résistance plutôt qu'à un dosage incorrect.
ATOVAQUONE - PROGUANIL EN THALANDE
Malar J. 28 janvier 2008, 7 : 23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.
Sensibilité in vitro à l'atovaquone/proguanil et caractérisation du gène du cytochrome b de Plasmodium falciparum de différentes régions endémiques de Thaïlande.
Khositnithikul R, Tan-Ariya P, Mungthin M.
Etude qui, après évaluation du profil pharmacogénomique de divers Plasmodia, réaffirme l'efficacité de l'association atovaquone/proguanil dans le traitement du paludisme multirésistant en Thaïlande.
ATOVAQUONE / PROGUANIL AU JAPON
Parasitol Int. 2012 septembre ; 61 : 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Publication en ligne du 29 mars 2012.
Efficacité et sécurité de l'atovaquone-proguanil dans le traitement du paludisme importé au Japon : le deuxième rapport du groupe de recherche.
Kimura M, Koga M, Kikuchi T, Miura T, Maruyama H.
Étude qui évalue l'efficacité de plusieurs protocoles thérapeutiques dans le traitement du paludisme importé, définissant celui à base d'atovaquone et de proguanil comme le plus efficace et le plus sûr au moins sur le territoire japonais.
Mode d'emploi et posologie
MALARONE®
Comprimés à 200 mg d'atovaquone et 100 mg de chlorhydrate de proguanil
Le médecin doit définir les protocoles préventifs et thérapeutiques à base de MALARONE ® conformément aux directives internationales élaborées par l'Organisation mondiale de la santé et en tenant compte des conditions physiopathologiques du patient.
Il est évident que le schéma posologique variera considérablement selon l'âge du patient, la présence éventuelle de maladies hépatiques et rénales et selon les différentes finalités préventives ou thérapeutiques.
Connaissant le profil d'absorption de l'Atovaquone, il serait préférable de prendre MALARONE ® au cours des repas, afin d'assurer une absorption systémique maximale.
Mises en garde MALARONE ® - Atovaquone + Chlorhydrate de proguanil
Le protocole thérapeutique ou préventif avec MALARONE® doit être défini par le médecin, en accord avec l'OMS, en fonction des caractéristiques physiopathologiques du patient, de la zone géographique du patient, et de la présence éventuelle d'affections de nature à compromettre la sécurité du patient. « utilisation du médicament.
Plus précisément, les patients souffrant de maladies hépatiques et rénales, compte tenu des caractéristiques pharmacocinétiques des deux principes actifs, doivent prendre MALARONE ® sous stricte surveillance médicale afin de limiter l'apparition d'effets secondaires désagréables.
Parallèlement à la chimioprophylaxie, il conviendrait de mettre en œuvre toutes les règles d'hygiène nécessaires pour limiter le risque de piqûre, et donc la pénétration du protozoaire dans l'organisme de l'hôte.
L'utilisation de MALARONE ® à des fins thérapeutiques doit obligatoirement être supervisée par le médecin, évaluant le degré de parasitémie et l'amélioration progressive de l'état clinique du patient.
Si la thérapie actuelle s'avère inefficace, il conviendrait d'évaluer différentes stratégies.
LA GROSSESSE ET L'ALLAITEMENT
Compte tenu de l'activité biologique des principes actifs de MALARONE ® et compte tenu de l'absence d'essais cliniques particulièrement significatifs, visant à évaluer l'innocuité du médicament pour la santé fœtale, il serait préférable d'éviter l'utilisation de cette spécialité pendant la grossesse et l'allaitement. n'est pas strictement nécessaire.
Dans un tel cas, une surveillance médicale spécialisée continue est requise.
Interactions
Les patients traités par MALARONE ® doivent être particulièrement prudents, en demandant un avis médical, à la prise simultanée de :
- Médicaments à base de trisilicate de magnésium, compte tenu de l'absorption systémique réduite induite par le Proguanil ;
- Anticoagulants oraux, pour l'augmentation de l'activité anticoagulante induite par le médicament ;
- Métaclopramide, tétracyclines, rifampicine et rifabutine capables de réduire l'absorption systémique de l'atovaquone.
Contre-indications MALARONE ® - Atovaquone + Chlorhydrate de proguanil
L'utilisation de MALARONE ® est contre-indiquée chez les patients hypersensibles à la substance active ou à l'un de ses excipients et chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale sévère.
Effets indésirables - Effets secondaires
L'utilisation de MALARONE ® peut provoquer l'apparition de maux de tête, de nausées, de vomissements, de diarrhée, de douleurs abdominales, d'insomnie, de fièvre, d'augmentation des transaminases, de stomatite et d'aphtes et seulement dans les cas les plus graves d'hypersensibilité des effets indésirables tels qu'un œdème de Quincke, un bronchospasme, une vascularite et anaphylaxie.
Noter
MALARONE ® est un médicament soumis à prescription médicale obligatoire.
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