Ingrédients actifs : Ethylephrine (chlorhydrate d'éthylephrine)
EFFORTIL 10 mg/1 ml solution injectable
Les notices d'emballage d'Effortil sont disponibles pour les tailles d'emballage :- EFFORTIL 7,5 mg/ml gouttes buvables, solution, EFFORTIL 5 mg comprimés
- EFFORTIL 10 mg/1 ml solution injectable
Pourquoi l'Effortil est-il utilisé ? Pourquoi est-ce?
CATÉGORIE PHARMACOTHERAPEUTIQUE
Stimulants cardiaques, adrénergiques et dopaminergiques.
INDICATIONS THÉRAPEUTIQUES
Traitement de l'hypotension orthostatique.
Contre-indications Quand Effortil ne doit pas être utilisé
Effortil est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité au principe actif chlorhydrate d'étylephrine ou à l'un des excipients.
Effortil est contre-indiqué chez les patients présentant une dérégulation hypotensive produisant une réaction hypertensive en position debout.
Comme les autres sympathomimétiques, Effortil ne doit pas être administré aux patients souffrant d'hypertension, de thyrotoxicose, de phéochromocytome, de glaucome à angle fermé, d'hypertrophie de la prostate ou d'adénome de la prostate avec rétention urinaire, insuffisance coronarienne, insuffisance cardiaque décompensée, cardiomyopathie hypertrophique obstructive, sténose des valves cardiaques ou artériel central, digitaline thérapie, troubles du rythme cardiaque.
Effortil ne doit pas être administré au cours du premier trimestre de la grossesse et pendant l'allaitement.
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Effortil
Administrer avec prudence chez les patients présentant une tachycardie, des arythmies cardiaques, des troubles cardiovasculaires sévères.
Administrer avec prudence chez les patients diabétiques (voir rubrique "Interactions").
Administrer avec prudence chez les patients présentant une hyperthyroïdie car cela peut provoquer une accélération du rythme cardiaque (tachycardie).
Ne pas administrer pendant ou dans les deux semaines suivant un traitement par des antidépresseurs appartenant au groupe des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO).
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet d'Effortil
Informez votre médecin ou votre pharmacien si vous avez récemment pris tout autre médicament, même sans ordonnance.
Les effets d'Effortil peuvent être renforcés par l'administration concomitante de guanéthidine, de minéralocorticoïdes, de réserpine, d'hormones thyroïdiennes, d'autres sympathomimétiques ou de toute autre substance ayant une activité sympathomimétique (telle que les antidépresseurs tricycliques, les inhibiteurs de la MAO et les antihistaminiques). Ne pas administrer pendant ou dans les deux semaines suivant le traitement par IMAO.
Les hydrocarbures aliphatiques halogénés présents dans les anesthésiques par inhalation et les glycosides cardiaques à fortes doses peuvent augmenter les effets des agents sympathomimétiques sur le cœur et ainsi conduire à des arythmies cardiaques.
La dihydroergotamine augmente l'absorption entérale d'Effortil et, par conséquent, augmente son action.
L'atropine peut entraîner un effet plus important d'Effortil et une augmentation de la fréquence cardiaque.
L'action hypoglycémiante des médicaments antidiabétiques peut être réduite.
Les agents bloquants adrénergiques (alpha-bloquants et bêta-bloquants) peuvent annuler partiellement ou totalement l'effet de l'éthyléphrine. Le traitement par bêta-bloquants peut induire une bradycardie réflexe.
L'effet de l'éthyléphrine est renforcé par la prise simultanée d'acétate de désoxycorticostérone (DOCA). La quinidine réduit son activité pharmacologique.
Avertissements Il est important de savoir que :
Fertilité, grossesse et allaitement
Demandez conseil à votre médecin ou votre pharmacien avant de prendre tout médicament
Grossesse
Effortil est contre-indiqué au cours du premier trimestre de la grossesse (voir rubrique « Contre-indications »). Au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse, Effortil ne doit être administré qu'après une évaluation minutieuse des risques/bénéfices.L'éthilephrine peut entraîner une diminution du degré de perfusion utéroplacentaire et un relâchement utérin.
L'heure du repas
Le passage d'Effortil dans le lait ne peut être exclu, c'est pourquoi Effortil est contre-indiqué pendant l'allaitement (voir rubrique « Contre-indications »).
La fertilité
Aucune étude de fertilité préclinique avec l'éthyléphrine n'a été menée. Aucune étude n'a été menée sur l'effet de l'éthyléphrine sur la fertilité humaine.
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Aucune étude sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n'a été réalisée. Cependant, le patient doit être informé que des effets indésirables, tels que des étourdissements, peuvent survenir pendant le traitement par Effortil solution injectable. Par conséquent, la prudence s'impose lors de la conduite de véhicules ou de véhicules. utilisation de machines. Si les effets ci-dessus se produisent, les activités potentiellement dangereuses, telles que la conduite de véhicules ou l'utilisation de machines, doivent être évitées.
Pour ceux qui pratiquent des activités sportives : l'utilisation du médicament sans nécessité thérapeutique constitue un dopage et peut en tout état de cause déterminer des tests antidopage positifs.
Posologie et mode d'utilisation Comment utiliser Effortil : Posologie
Une ampoule à usage sous-cutané, à usage intramusculaire ou, en cas de collapsus sévère, également à usage intraveineux, si nécessaire plusieurs fois par jour à deux heures d'intervalle.
Mode d'emploi
Les flacons de pré-rupture n'ont pas besoin de fichier
Surdosage Que faire si vous avez pris trop d'Effortil
En cas d'ingestion accidentelle / prise d'une dose excessive d'Effortil, prévenez immédiatement votre médecin ou rendez-vous à l'hôpital le plus proche.
Symptômes
Un surdosage aigu accentue les effets secondaires décrits ci-dessous. De plus, une agitation et des vomissements peuvent survenir. Chez les nourrissons et les nourrissons, un surdosage peut provoquer une dépression respiratoire centrale et un coma.
Traitement
Un traitement symptomatique approprié doit être entrepris. En cas d'intoxication grave, une réanimation adéquate et des mesures de soutien doivent être entreprises. Les symptômes dus à l'action bêta1-sympathomimétique peuvent être traités avec des bêta-bloquants administrés conformément aux méthodes de prescription habituelles typiques de cette classe de médicaments.
Si vous avez d'autres questions sur l'utilisation d'Effortil, demandez plus d'informations à votre médecin ou votre pharmacien.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires d'Effortil
Comme tous les médicaments, Effortil est susceptible d'avoir des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
Les effets indésirables sont répertoriés ci-dessous par classe de système d'organes et fréquence, selon les catégories suivantes :
Très fréquent ≥ 1/10
Commun ≥ 1/100
Peu fréquent ≥ 1 / 1 000
Rare ≥ 1 / 10 000
Très rare
La fréquence inconnue ne peut pas être estimée à partir des données disponibles.
Troubles du système immunitaire :
Fréquence indéterminée : Hypersensibilité (réactions allergiques).
Troubles psychiatriques:
Peu fréquent : Anxiété, insomnie.
Troubles du système nerveux :
Fréquent : Maux de tête.
Peu fréquent : tremblements, agitation, vertiges.
Troubles cardiaques :
Peu fréquent : Arythmie, tachycardie, palpitations.
Fréquence indéterminée : Angine de poitrine, augmentation de la tension artérielle.
Problèmes gastro-intestinaux:
Peu fréquent : Nausées.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration :
Fréquence indéterminée : Hyperhidrose.
Autres effets indésirables rapportés : vomissements et bradycardie réflexe.
Déclaration des effets secondaires
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien, y compris tout effet indésirable éventuel non mentionné dans cette notice. Les effets indésirables peuvent également être signalés directement via le système national de notification à l'adresse "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". En signalant les effets secondaires, vous pouvez contribuer à fournir plus d'informations sur la sécurité de ce médicament.
Expiration et conservation
Expiration : voir la date d'expiration imprimée sur l'emballage.
La date de péremption fait référence au produit dans un emballage intact, correctement stocké.
Attention : ne pas utiliser le médicament après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Les médicaments ne doivent pas être jetés au tout à l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment jeter les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
Gardez ce médicament hors de la portée et de la vue des enfants.
Composition et forme pharmaceutique
COMPOSITION
Un flacon contient : Ingrédient actif : 10 mg de chlorhydrate d'éthyléphrine.
Excipients : eau pour préparations injectables.
La solution injectable d'Effortil n'est pas compatible avec la solution de lévulose.
FORME PHARMACEUTIQUE ET CONTENU
Solution injectable - 6 ampoules de 1 ml
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus récente, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
EFFORTIL 10 MG/ML SOLUTION POUR INJECTION
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Une ampoule contient : 10 mg de chlorhydrate d'éthyléphrine.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Solution injectable.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
Traitement de l'hypotension orthostatique.
04.2 Posologie et mode d'administration
1 ampoule à usage sous-cutané, à usage intramusculaire ou, en cas de collapsus sévère, également à usage intraveineux, si nécessaire plusieurs fois par jour à deux heures d'intervalle.
04.3 Contre-indications
Effortil est contre-indiqué chez les patients hypersensibles au principe actif chlorhydrate d'étylephrine ou à l'un des excipients.
Effortil est contre-indiqué chez les patients présentant une dérégulation hypotensive produisant une réaction hypertensive en position debout.
Comme les autres sympathomimétiques, Effortil ne doit pas être administré aux patients souffrant d'hypertension, de thyréotoxicose, de phéochromocytome, de glaucome à angle fermé, d'hypertrophie prostatique ou d'adénome de la prostate avec rétention urinaire, insuffisance coronarienne, insuffisance cardiaque décompensée, cardiomyopathie hypertrophique obstructive, sténose des valves cardiaques ou artériel central, thérapie digitalique, troubles du rythme cardiaque, hyperthyroïdie.
Effortil ne doit pas être administré au cours du premier trimestre de la grossesse et pendant l'allaitement.
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
Administrer avec prudence chez les patients présentant une tachycardie, des arythmies cardiaques, des troubles cardiovasculaires sévères.
Administrer avec prudence chez les patients atteints de diabète sucré.
Ne pas administrer pendant ou pendant deux semaines après le traitement par IMAO (voir rubrique 4.5).
L'utilisation d'éthyléphrine lors d'une compétition sportive détermine la positivité aux tests d'utilisation de substances sans besoin thérapeutique, par exemple celles utilisées pour améliorer les performances sportives.
Les flacons de pré-rupture n'ont pas besoin de fichier
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Les effets d'Effortil peuvent être renforcés par l'administration concomitante de guanéthidine, de minéralocorticoïdes, de réserpine, d'hormones thyroïdiennes, de sympathomimétiques ou de toute autre substance à activité sympathomimétique (telle que les antidépresseurs tricycliques, les IMAO et les antihistaminiques). Ne pas administrer pendant ou dans les deux semaines suivant le traitement par IMAO.
Les hydrocarbures aliphatiques halogénés présents dans les anesthésiques par inhalation et les glycosides cardiaques à fortes doses peuvent augmenter les effets des agents sympathomimétiques sur le cœur et ainsi conduire à des arythmies cardiaques.
La dihydroergotamine augmente l'absorption entérale d'Effortil et, par conséquent, augmente son action.
L'atropine peut entraîner un effet plus important d'Effortil et une augmentation de la fréquence cardiaque.
L'action hypoglycémiante des médicaments antidiabétiques peut être réduite.
Les agents bloquants adrénergiques (alpha-bloquants et bêta-bloquants) peuvent annuler partiellement ou totalement l'effet de l'éthyléphrine. Le traitement par bêta-bloquants peut induire une bradycardie réflexe. L'effet de l'éthyléphrine est renforcé par la prise simultanée d'acétate de désoxycorticostérone (DOCA).
La quinidine réduit son activité pharmacologique.
04.6 Grossesse et allaitement
Grossesse
Au cours du deuxième et du troisième trimestre de la grossesse, Effortil ne doit être administré qu'après une évaluation minutieuse du rapport bénéfice/risque.Il ne doit absolument pas être utilisé au cours du premier trimestre de la grossesse.
L'effort peut entraîner une diminution du degré de perfusion utéroplacentaire et peut provoquer une relaxation utérine.
L'heure du repas
Le passage d'Effortil dans le lait ne peut être exclu, c'est pourquoi Effortil ne doit pas être administré pendant l'allaitement.
La fertilité
Aucune étude de fertilité préclinique avec l'éthyléphrine n'a été menée.
Aucune étude n'a été menée sur l'effet de l'éthyléphrine sur la fertilité humaine.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Aucune étude sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n'a été réalisée.
Cependant, le patient doit être informé que des effets indésirables, tels que des étourdissements, peuvent survenir pendant le traitement par Effortil solution injectable.
Par conséquent, la prudence est de mise lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation de machines.
Si les effets ci-dessus se produisent, les activités potentiellement dangereuses, telles que la conduite de véhicules ou l'utilisation de machines, doivent être évitées.
04.8 Effets indésirables
Les effets indésirables sont répertoriés ci-dessous par classe de système d'organes et fréquence, selon les catégories suivantes :
Très fréquent ≥ 1/10
Commun ≥ 1/100
Peu fréquent ≥ 1 / 1 000
Rare ≥ 1 / 10 000
Très rare
La fréquence inconnue ne peut pas être estimée à partir des données disponibles.
Troubles du système immunitaire:
Fréquence indéterminée : Hypersensibilité (réactions allergiques).
Troubles psychiatriques:
Peu fréquent : Anxiété, insomnie.
Troubles du système nerveux:
Fréquent : Maux de tête
Peu fréquent : tremblements, agitation, vertiges.
Pathologies cardiaques:
Peu fréquent : Arythmie, tachycardie, palpitations.
Fréquence indéterminée : Angine de poitrine, augmentation de la tension artérielle.
Problèmes gastro-intestinaux:
Peu fréquent : Nausées
Troubles généraux et anomalies au site d'administration:
Fréquence indéterminée : hyperhidrose
Autres effets indésirables rapportés : vomissements, bradycardie réflexe.
De plus, en général, après administration intraveineuse, il peut y avoir : horripilation, sensation de froid, frissons, paresthésie.
04.9 Surdosage
Symptômes : Un surdosage aigu ou une injection intraveineuse trop rapide accentue les effets indésirables décrits ci-dessus. De plus, une agitation et des vomissements peuvent survenir. Chez le nouveau-né et le nourrisson, un surdosage peut provoquer une dépression respiratoire centrale et un coma.
Traitement : Un traitement symptomatique approprié doit être entrepris.
En cas d'intoxication grave, une réanimation adéquate et des mesures de soutien doivent être entreprises.
Les symptômes dus à l'action bêta1-sympathomimétique peuvent être traités avec des bêta-bloquants administrés selon les méthodes de prescription habituelles typiques de cette classe de médicaments.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : stimulants cardiaques, adrénergiques et dopaminergiques - Code ATC : C01CA01
L'éthyléphrine, l'ingrédient actif d'Effortil, est un agent sympathomémétique direct avec une forte affinité pour les récepteurs alpha1, bêta1 et bêta2. Par conséquent, l'éthyléphrine est capable d'augmenter la contractilité cardiaque et d'augmenter le débit cardiaque en augmentant le volume systolique. De plus, elle augmente le tonus veineux et la pression veineuse centrale et entraîne une augmentation du volume de sang circulant.
L'effet inotrope positif a été observé chez des patients ayant une fonction cardiaque normale ou une insuffisance légère.
Le médicament augmente la pression artérielle systolique dans une plus grande mesure que la pression artérielle diastolique.
Par conséquent, en cas de troubles cardiovasculaires fonctionnels, le médicament peut entraîner une amélioration des symptômes subjectifs (tels que vertiges, fatigue et tendance à l'évanouissement) et stabiliser les paramètres hémodynamiques.
05.2 "Propriétés pharmacocinétiques
Après administration intraveineuse, la concentration plasmatique d'éthyléphrine montre une baisse bi-exponentielle; la demi-vie de la phase alpha est de 6,2 minutes, celle de la phase bêta terminale est de 2,2 heures L'élimination rénale de l'éthyléphrine et de ses métabolites est de 78,2 % après 24 heures.
Le principal métabolite est la forme conjuguée avec l'acide sulfurique. L'élimination rénale de ce métabolite est de 44,4 % de la dose administrée en 24 heures. La portion d'éthyléphrine libre récupérée dans les urines est de 28,3 % ; 3,5 % du médicament éliminé par le rein et « représenté par l'acide 3-hydroxymandélique.
05.3 Données de sécurité précliniques
Dans les études de toxicité aiguë avec une dose unique d'éthyléphrine par voie orale chez la souris, le rat, le lapin et le chien, la DL50 variait de 66,4 mg/kg (rat) à 2300 mg/kg (souris). Après administration intraveineuse chez la souris, le lapin et le chien, les valeurs correspondantes étaient comprises entre 6,8 et 16,7 mg/kg. Les principaux signes de toxicité étaient une piloérection, une exophtalmie, une cyanose, une tachypnée, une salivation, une ataxie, des convulsions (chez les rongeurs) et en plus, une mydriase, des tremblements et des vomissements (chez le chien). Après administration sous-cutanée chez les rongeurs, la DL50 était comprise entre 200 et 300 mg/kg.
Dans les études orales - jusqu'à 26 semaines, la dose maximale à laquelle aucun effet indésirable observé n'a été observé (NOAEL) était de 3 mg/kg chez le rat et de 0,6 mg/kg chez le chien. A des doses plus élevées (3 ou 6 mg/kg chez le rat et le chien, respectivement), une diminution de la fréquence cardiaque, de la glycémie (chez le rat) ou une augmentation de la pression artérielle et de la pression intraoculaire, une mydriase et une augmentation de la pression artérielle ont été observées. . activité de l'enzyme hépatique SGPT (ALT). Chez les deux espèces, des modifications fibrotiques du myocarde et de la valve mitrale ont été observées chez les deux espèces. De plus, une augmentation du poids du cœur a été observée chez les chiens. , et une hyperplasie de la média des petits Dans toutes ces études jusqu'à 26 semaines, il n'y avait aucune indication d'un potentiel cancérigène de l'éthyléphrine.Aucune étude de cancérogénicité in vivo n'a été menée au cours de la vie entière.
Dans une étude de toxicité intraveineuse chez les chiens d'une durée de 4 semaines, la valeur NOAEL était de 0,625 mg/kg. À 3,1 mg/kg sont apparus : vomissements, diminution du taux de croissance du poids corporel, augmentation de la phosphatase alcaline sérique (PA).
Chez la souris, le rat et le lapin, la dose orale jusqu'à 15 mg/kg ne provoque pas d'effets embryolétaux ou tératogènes.
Aux doses maternotoxiques (supérieures à 30 mg/kg par voie orale) des retards de développement fœtal ont été observés chez le rat et une incidence plus élevée de malformations déjà reconnues comme spontanées chez la souris. Ces effets doivent être considérés comme une conséquence de la malnutrition du fœtus due à un effet pharmacodynamique exagéré au niveau des vaisseaux utérins.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
Eau pour préparations injectables.
06.2 Incompatibilité
Les incompatibilités avec d'autres médicaments sont inconnues.
La solution injectable d'Effortil n'est pas compatible avec la solution de lévulose.
06.3 Durée de validité
3 années
06.4 Précautions particulières de conservation
Ce médicament ne nécessite pas de conditions particulières de conservation.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
Flacons en verre foncé de 1 ml, classe hydrolytique I
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
Pas d'instructions particulières
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.p.A.
Via Lorenzini 8, 20139 Milan
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
A.I.C. n : 006774018 10 mg/ml solution injectable - 6 ampoules.
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
Date de première autorisation :
30.07.1952
Renouvellement de l'autorisation :
01.06.2010
10.0 DATE DE RÉVISION DU TEXTE
Détermination AIFA du 30 janvier 2013
