PALUDRINE ® est un médicament à base de chlorhydrate de proguanyl
GROUPE THÉRAPEUTIQUE : Antipaludiques - biguanides
Indications PALUDRINE ® - Chlorhydrate de proguanil
PALUDRINE ® est utilisé, généralement en association avec la chloroquine, mais parfois seule, pour la prophylaxie du paludisme.
Mécanisme d'action PALUDRINE ® - Chlorhydrate de proguanil
PALUDRINE ® est un médicament utilisé dans la prévention du paludisme malin à Plasmodium Falciparum.
L'activité thérapeutique est due aux caractéristiques métaboliques du Proguanil qui, une fois pris, est métabolisé par l'enzyme cytochrome p450 en cycloguanil, dans lequel il agit comme un substrat inhibiteur de l'enzyme dihydrofolate réductase bloquant ainsi la synthèse de l'acide folique, essentiel pour cellules en réplication active.
En particulier, le manque d'acide folique limite significativement la formation des schizontes, éléments clés du cycle exo-érythrocytaire et initiateurs de la forme érythrocytaire, qui est alors responsable des symptômes classiques, et de la fermeture du cycle de vie du parasite.
L'efficacité prophylactique du Proguanil est souvent compromise par l'apparition simultanée de mécanismes de résistance pharmacologique, activés par Plasmodium par des mutations continues du gène codant pour la dihydrofolate réductase.
C'est précisément pour cette raison que l'association avec d'autres médicaments, utiles pour limiter la propagation hématogène du parasite, devient nécessaire.
Études réalisées et efficacité clinique
LA PRESCRIPTION DES ANTIPALUDIQUES
J Travel Med. 19 octobre 2012 : 357-60.
Tendances des prescriptions d'antipaludiques en Australie, 2005 à 2009.
Lire PA.
Étude intéressante évaluant les prescriptions d'antipaludiques sur une période de 4 ans. Le proguanil généralement en association avec des médicaments comme l'atovaquone reste encore aujourd'hui l'un des médicaments les plus prescrits dans la prévention du paludisme.
STRATÉGIES PRÉVENTIVES DU PALUDISME
PLoS One. 2012 ; 7 : e42284.
Un essai longitudinal comparant la chloroquine en monothérapie ou en association avec l'artésunate, l'azithromycine ou l'atovaquone-proguanil pour traiter le paludisme.
Laufer MK, Thesing PC, Dzinjalamala FK, Nyirenda OM, Masonga R, Laurens MB, Stokes-Riner A, Taylor TE, Plwe CV.
Étude importante dans la gestion du traitement et de la prévention du paludisme dans les territoires endémiques comme le Malawi. Plus précisément, l'utilisation dans le temps de médicaments comme l'atovaquone et le proguanil ont réduit la fréquence des plasmodes résistants à la chloroquine, justifiant ainsi une réintroduction de ce principe actif face à l'émergence de nouveaux mécanismes de résistance envers des médicaments comme le Proguanil.
TOLÉRABILITÉ " DU PROGUANIL
Infecter Chemother. 19 février 2013 : 20-3.
Analyse par questionnaire de l'atovaquone-proguanil par rapport à la méfloquine dans la chimioprophylaxie du paludisme chez les voyageurs japonais non immuns.
Kato T, Okuda J, Ide D, Amano K, Takei Y, Yamaguchi Y.
Travail qui démontre comment l'association entre l'atovaquone et le proguanil est généralement efficace et mieux tolérée que la méfloquine chez les voyageurs japonais.
Mode d'emploi et posologie
PALUDRINE®
Comprimés de chlorhydrate de proguanil 100 mg
Le schéma prophylactique du paludisme doit être défini par le médecin sur la base des protocoles internationaux de prévention des maladies protozaires.
Le type de schéma, compte tenu également de l'association éventuelle avec d'autres médicaments, sera défini en fonction des caractéristiques physiopathologiques du patient et du degré d'endémie palustre dans le territoire d'accueil.
Les protocoles préventifs nécessitent généralement un traitement pharmacologique prolongé qui débute quelques jours avant le départ et se termine plusieurs semaines après le retour à domicile.
Afin d'optimiser les propriétés pharmacocinétiques du Proguanil, il est recommandé de prendre le médicament l'estomac plein, avec de l'eau et de préférence toujours en même temps.
Mises en garde PALUDRINE ® - Chlorhydrate de proguanil
Le traitement par PALUDRINE ® doit obligatoirement être précédé d'un contrôle médical attentif afin d'évaluer la présence éventuelle d'affections incompatibles avec le traitement à base de Proguanil.
Une prudence particulière doit en effet être réservée aux patients âgés ou aux patients atteints de maladies rénales hépatiques, compte tenu des propriétés pharmacocinétiques du Proguanil, qui nécessitent à la fois un métabolisme hépatique intense et une élimination ultérieure par le rein.
Pendant le traitement par PALUDRINE ®, il est essentiel de suivre attentivement toutes les instructions fournies par votre médecin, en vous rappelant que ce médicament ne convient que pour la prévention du paludisme et non pour le traitement des épisodes aigus.
Parallèlement à la pharmacothérapie, il conviendrait également d'appliquer des règles d'hygiène simples pour limiter le risque de piquer le vecteur du paludisme, prévenant ainsi le risque d'infection en amont.
LA GROSSESSE ET L'ALLAITEMENT
PALUDRINE ® est généralement contre-indiqué pendant la grossesse et dans la période ultérieure d'allaitement étant donné l'absence de travaux capables de caractériser pleinement le profil de sécurité du médicament pour la santé du fœtus et du nourrisson.
Toute utilisation de ce médicament, liée à des besoins incontournables, doit être constamment surveillée par votre gynécologue.
Interactions
Afin de maximiser l'efficacité prophylactique de Proguangil en limitant au maximum la survenue d'effets secondaires graves, il serait conseillé au patient recevant PALUDRINE ® d'éviter la prise simultanée de :
- Médicaments à base de trisilicate de magnésium, compte tenu de l'absorption systémique réduite du principe actif ;
- Anticoagulants oraux, pour l'amélioration de l'activité anticoagulante.
Contre-indications PALUDRINE ® - Chlorhydrate de proguanil
PALUDRINE ® est contre-indiqué chez les patients hypersensibles à la substance active ou à l'un de ses excipients plutôt que chez les patients souffrant d'affections hépatiques et rénales sévères ainsi que d'ulcère gastroduodénal.
Effets indésirables - Effets secondaires
L'administration de Proguanil peut entraîner l'apparition de réactions gastro-entériques avec crampes, diarrhée, constipation, aphtes, stomatite et rarement des réactions plus graves dues à une hypersensibilité au médicament.
Noter
PALUDRINE ® est un médicament soumis à prescription médicale obligatoire.
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