Ingrédients actifs : Kétoprofène (sel de lysine de kétoprofène)
OKi 160 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire
Les notices d'emballage Oki sont disponibles pour les packs :- OKi 30 mg suppositoires
- OKi 60 mg suppositoires
- OKi 160 mg suppositoires
- OKi 80 mg/ml gouttes buvables, solution
- OKi 80 mg granulés pour solution buvable
- OKi 160 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire
Indications Pourquoi utiliser Oki ? Pourquoi est-ce?
OKi 160 mg/2 ml solution injectable appartient à la catégorie des anti-inflammatoires non stéroïdiens appartenant à la classe des dérivés de l'acide propionique (M01AE).
Traitement symptomatique des exacerbations aiguës de la polyarthrite rhumatoïde, de l'arthrose (telle que coxarthrose et gonarthrose), de la spondylarthrite ankylosante, des affections périarticulaires telles que la périarthrite scapulo-humérale, la tendinite et la ténosynovite, la capsulite et la bursite, les douleurs lombaires d'origine musculo-squelettique aiguë. Contrôle de la douleur postopératoire. Traitement des douleurs néoplasiques.
Contre-indications Quand Oki ne doit pas être utilisé
OKi 160 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire ne doit pas être administré dans les cas suivants :
- patients présentant une hypersensibilité manifeste au kétoprofène, à d'autres AINS ou à tout excipient du médicament
- patients ayant des antécédents de réactions d'hypersensibilité telles que bronchospasme, crises d'asthme, rhinite, polypes nasaux, œdème de Quincke, urticaire ou autres réactions allergiques au kétoprofène, à l'AAS et à d'autres AINS
- saignement / ulcère peptique actif ou antécédents de saignement / ulcère peptique récurrent (deux épisodes connus ou plus de saignement ou d'ulcération)
- des antécédents de saignement gastro-intestinal, d'ulcération ou de perforation ou de dyspepsie chronique
- patients atteints de la maladie de Crohn ou de rectocolite hémorragique
- patients souffrant d'asthme bronchique antérieur
- patients atteints d'insuffisance cardiaque sévère
- patients atteints d'insuffisance hépatique sévère patients atteints d'insuffisance rénale sévère
- patients présentant une diathèse hémorragique et d'autres troubles hémostatiques sous traitement par anticoagulants
- pendant le troisième trimestre de la grossesse (voir "Grossesse et allaitement")
- saignement cérébrovasculaire ou tout saignement en cours
- la grossesse et l'allaitement
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Oki
Les effets indésirables peuvent être minimisés en utilisant la dose efficace la plus faible pour la durée de traitement la plus courte possible nécessaire pour contrôler les symptômes.
Des précautions doivent être prises chez les patients prenant des médicaments concomitants qui peuvent augmenter le risque d'ulcération ou de saignement, y compris les corticostéroïdes oraux, les anticoagulants tels que la warfarine, les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine ou les agents antiplaquettaires tels que « l'acide acétylsalicylique (voir « Interactions »).
L'utilisation concomitante d'OKi 160 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire avec d'autres AINS, y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2, doit être évitée.
Ulcération, perforation ou saignement gastro-intestinal : Des cas d'ulcération, de perforation ou de saignement gastro-intestinal, pouvant être fatals, ont été rapportés pendant le traitement par tous les AINS, à tout moment, avec ou sans symptômes précurseurs ou antécédents d'événements gastro-intestinaux graves.
Le risque d'ulcère gastro-intestinal, de perforation ou d'hémorragie est plus élevé avec l'augmentation des doses d'AINS, chez les patients ayant des antécédents d'ulcère, en particulier s'ils sont aggravés par une hémorragie ou une perforation (voir rubrique « Contre-indications) et chez le sujet âgé.
Ces patients doivent commencer le traitement à la dose la plus faible possible. Un traitement d'association avec des médicaments protecteurs (par exemple, le misoprostol ou les inhibiteurs de la pompe à protons) doit être envisagé pour ces patients et pour ceux qui doivent prendre simultanément de faibles doses d'acide acétylsalicylique ou d'autres médicaments pouvant augmenter le risque gastro-intestinal (voir « Interactions »).
Les patients ayant des antécédents de toxicité gastro-intestinale, en particulier les personnes âgées, doivent signaler tout symptôme abdominal inhabituel (en particulier les saignements gastro-intestinaux), en particulier au cours des premiers stades du traitement.
Sujets âgés : les patients âgés présentent une fréquence accrue d'effets indésirables des AINS, en particulier des saignements ou des perforations gastro-intestinales, qui peuvent être fatals (voir rubrique « Dose, mode et heure d'administration »).
En cas d'hémorragie ou d'ulcère gastro-intestinal chez des patients prenant OKi 160 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire, le traitement doit être interrompu.
En raison de la gravité des effets gastro-intestinaux, les symptômes gastriques doivent être soigneusement surveillés.
La sécurité d'utilisation d'OKi 160 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire chez l'enfant n'a pas été établie.
Administrer avec prudence chez les patients présentant des manifestations allergiques ou des antécédents d'allergie.
Comme avec tous les AINS, le médicament peut augmenter l'azote urique plasmatique et la créatinine.
Comme avec les autres inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines, le médicament peut être associé à des événements indésirables sur le système rénal pouvant entraîner une néphrite glomérulaire, une nécrose papillaire rénale, un syndrome néphrotique et une insuffisance rénale aiguë.
Comme avec d'autres AINS, le médicament peut provoquer de petites augmentations transitoires de certains paramètres hépatiques ainsi que des augmentations significatives de la SGOT et de la SGPT. En cas d'augmentation significative de ces paramètres, le traitement doit être interrompu.
OKi 160 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire doit être administré avec prudence chez les patients présentant des troubles hématopoïétiques, un lupus érythémateux disséminé ou une maladie mixte du tissu conjonctif.
Comme les autres AINS, dans le cas d'une maladie infectieuse, les propriétés anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques du kétoprofène peuvent masquer les symptômes courants de la progression de l'infection tels que la fièvre.
Des précautions doivent être prises chez les patients ayant des antécédents d'hypertension légère à modérée et/ou d'insuffisance cardiaque congestive, car une rétention hydrique et un œdème ont été rapportés en association avec un traitement par AINS.
Des précautions doivent être prises chez les patients présentant une insuffisance hépatique, rénale ou cardiaque ainsi que chez les patients présentant d'autres affections prédisposant à la rétention d'eau. Chez ces patients, l'utilisation d'AINS peut entraîner une altération de la fonction rénale et une rétention hydrique.La prudence est également de mise chez les patients sous traitement diurétique ou susceptibles d'être hypovolémiques car le risque de néphrotoxicité est accru.
Chez les patients présentant des anomalies des tests de la fonction hépatique ou ayant des antécédents de maladie hépatique, les taux de transaminases doivent être vérifiés périodiquement, en particulier avec un traitement à long terme.
Des études cliniques et des données épidémiologiques suggèrent que l'utilisation de certains AINS (en particulier à fortes doses et pour un traitement à long terme) peut être associée à un risque accru d'événements thrombotiques artériels (par exemple, infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral). un risque similaire pour le sel de lysine de kétoprofène.
Des éruptions cutanées sévères, dont certaines mortelles, telles que dermatite exfoliative, syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique ont été très rarement rapportées en association avec l'utilisation d'AINS (voir rubrique « Effets indésirables »). de développer ces réactions au début du traitement avec l'apparition de réactions dans la plupart des cas au cours du premier mois. OKi 160 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire doit être arrêté dès l'apparition d'une éruption cutanée, de lésions des muqueuses ou de tout autre signe d'hypersensibilité.
Certaines preuves épidémiologiques suggèrent que le kétoprofène peut être associé à un risque plus élevé de toxicité gastro-intestinale sévère, par rapport à d'autres AINS, en particulier à fortes doses (voir également les rubriques « Dose, mode et heure d'administration » et « Contre-indications »).
Risque d'hémorragie gastro-intestinale : le risque relatif augmente chez les sujets de faible poids corporel. En cas d'hémorragie gastro-intestinale ou d'ulcère, arrêter immédiatement le traitement.
Les patients âgés sont plus sujets à une diminution de la fonction rénale, cardiovasculaire ou hépatique.
Patients présentant un ulcère gastroduodénal actif ou antérieur
Les AINS doivent être administrés avec prudence aux patients ayant des antécédents de maladie gastro-intestinale (colite ulcéreuse, maladie de Crohn) car ces affections peuvent être exacerbées (voir rubrique « Effets indésirables »).
En début de traitement, la fonction rénale doit être étroitement surveillée chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque, de cirrhose et de néphrose, chez les patients sous traitement diurétique ou en insuffisance rénale chronique, en particulier chez les personnes âgées.Chez ces patients, l'administration de kétoprofène peut induire une diminution de la fonction rénale. circulation sanguine causée par l'inhibition des prostaglandines et conduire à une décompensation rénale.
Les patients souffrant d'asthme associé à une rhinite chronique, une sinusite chronique et/ou une polypose nasale sont plus à risque d'allergie à l'acide acétylsalicylique et/ou aux AINS que le reste de la population.
L'administration de ce médicament peut contribuer au déclenchement de crises d'asthme ou de bronchospasmes, notamment chez les sujets allergiques à l'acide acétylsalicylique ou aux AINS (voir rubrique « Contre-indications »).
Risque d'hémorragie gastro-intestinale : le risque relatif augmente chez les sujets de faible poids corporel. En cas d'hémorragie gastro-intestinale ou d'ulcère, arrêter immédiatement le traitement.
Pour un traitement à long terme, des numérations globulaires et des tests de la fonction rénale et hépatique doivent être effectués.
Hyperkaliémie :
L'hyperkaliémie peut être induite par le diabète ou par l'utilisation concomitante de médicaments épargneurs de potassium (voir "Interactions").
Dans ces circonstances, les niveaux de potassium doivent être surveillés régulièrement.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet d'Oki
Informez votre médecin ou votre pharmacien si vous avez récemment pris tout autre médicament, même sans ordonnance.
Associations déconseillées :
- Autres AINS, (dont inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase 2) et fortes doses de salicylés (> 3 g/jour) ; l'administration simultanée de plusieurs AINS peut augmenter le risque d'ulcères gastro-intestinaux et de saignement, en raison d'un effet synergique.
- Anticoagulants (héparine et warfarine); Les AINS peuvent amplifier les effets des anticoagulants, tels que la warfarine (voir rubrique « Mises en garde spéciales et précautions particulières d'emploi ») Risque accru de saignement (voir rubrique « Précautions d'emploi »). Si la co-administration est inévitable, les patients doivent être étroitement surveillés.
- Inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire (ticlopidine, clopidogrel) : augmentation du risque hémorragique (voir "Précautions d'emploi"). Si la co-administration est inévitable, les patients doivent être étroitement surveillés.
- Lithium : risque d'augmentation des taux plasmatiques de lithium pouvant aller jusqu'à des niveaux de toxicité en raison d'une diminution de l'excrétion rénale du lithium. Si nécessaire, les taux plasmatiques de lithium doivent être étroitement surveillés et la posologie de lithium ajustée pendant et après le traitement par AINS.
- Méthotrexate, à des doses supérieures à 15 mg/semaine : Risque accru de toxicité hématologique du méthotrexate, en particulier lorsqu'il est administré à des doses élevées (> 15 mg/semaine), probablement lié au passage des protéines liant le méthotrexate et à la diminution de sa clairance rénale due à anti-inflammatoires en général.
- Laisser au moins 12 heures entre l'arrêt ou le début du traitement par kétoprofène et l'administration du méthotrexate
- Hydantoïnes et sulfamides : les effets toxiques de ces substances peuvent être augmentés.
Associations exigeant la précaution
- Diurétiques : les patients qui prennent des médicaments diurétiques et parmi eux, ceux qui sont particulièrement déshydratés sont plus à risque de développer une insuffisance rénale secondaire à la diminution du débit sanguin rénal provoquée par l'inhibition des prostaglandines.Ces patients doivent être suffisamment hydratés avant de commencer le traitement. concomitante et il est nécessaire de surveiller étroitement la fonction rénale (voir "Précautions d'emploi") après l'instauration du traitement. Les AINS peuvent réduire l'effet des diurétiques.
- Inhibiteurs de l'ECA et antagonistes de l'angiotensine II : chez les patients présentant une insuffisance rénale (par exemple, les patients déshydratés ou les patients âgés présentant une insuffisance rénale), l'administration concomitante d'un inhibiteur de l'ECA ou d'un antagoniste de l'angiotensine II et d'agents capables d'inhiber la cyclo-oxygénase peut entraîner une détérioration supplémentaire de fonction rénale, ce qui peut également entraîner une insuffisance rénale aiguë. L'association doit être administrée avec prudence, en particulier chez les patients âgés. Les patients doivent être hydratés et une surveillance de la fonction rénale doit être envisagée après le début du traitement concomitant.
- Corticoïdes : augmentation du risque d'ulcération ou d'hémorragie gastro-intestinale (voir "Précautions d'emploi").
- Méthotrexate, utilisé à faibles doses, inférieures à 15 mg/semaine : augmentation de la toxicité sanguine du méthotrexate due à une diminution de sa clairance rénale due aux anti-inflammatoires en général. Durant les premières semaines de l'association, surveiller la formule sanguine complète. Augmenter la fréquence de surveillance en présence d'aggravation même légère ainsi que chez le sujet âgé.
- Pentoxifylline : risque accru de saignement. Augmenter la surveillance clinique et vérifier le temps de saignement plus fréquemment.
- Zidovudine; risque d'augmentation de la toxicité sur la lignée érythrocytaire par action sur les réticulocytes, avec une anémie sévère survenant une semaine après le début du traitement par AINS Vérifier la formule sanguine complète et la numération des réticulocytes une à deux semaines après le début du traitement par AINS.
- Sulfonylurées : les AINS peuvent augmenter l'effet hypoglycémiant des sulfonylurées en les déplaçant des sites de liaison aux protéines plasmatiques.
Des associations à prendre en compte
- Antihypertenseurs (bêtabloquants ; IEC, diurétiques) : les AINS peuvent réduire l'effet des antihypertenseurs. Risque de diminution de l'activité antihypertensive (les AINS inhibent les prostaglandines vasodilatatrices).
- Ciclosporine et tacrolimus : la néphrotoxicité peut être augmentée par les AINS en raison des effets médiés par les prostaglandines rénales, en particulier chez les sujets âgés. Pendant le traitement associé, la fonction rénale doit être mesurée
- Probénécide : les concentrations plasmatiques de kétoprofène peuvent être augmentées ; cette interaction peut être due à un mécanisme inhibiteur au niveau du site de sécrétion tubulaire rénale et de conjugaison des glucuronides et nécessite un ajustement de la dose de kétoprofène.
- Médicaments thrombolytiques; risque accru de saignement
- Risques liés à l'hyperkaliémie : certains médicaments ou classes thérapeutiques, à savoir chlorure de potassium, diurétiques d'épargne potassique, inhibiteurs de l'ECA, antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, AINS, héparine (de bas poids moléculaire ou non fractionnée), ciclosporine, tacrolimus et triméthoprime, peuvent favoriser l'hyperkaliémie. la fréquence des épisodes d'hyperkaliémie peut dépendre de la présence de cofacteurs. Le risque est plus important si les médicaments mentionnés sont administrés de manière concomitante. Anti-agrégants et inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) : augmentation du risque d'hémorragie gastro-intestinale (voir « Précautions d'emploi » ).
- Risques liés à l'effet antiplaquettaire : Plusieurs substances peuvent provoquer des interactions du fait de leurs effets antiplaquettaires : tirofiban, eptifibarid, abcixiab et iloprost.L'utilisation de médicaments antiplaquettaires augmente le risque hémorragique.
Avertissements Il est important de savoir que :
L'utilisation d'AINS peut compromettre la fertilité et n'est pas recommandée chez les femmes ayant l'intention de devenir enceintes, ainsi que l'utilisation de tout médicament inhibant la synthèse des prostaglandines et la cyclooxygénase. L'administration d'AINS doit être interrompue chez les femmes qui ont des problèmes de fertilité ou qui subissent des examens de fertilité.
Comme pour tous les anti-inflammatoires non stéroïdiens, l'utilisation du kétoprofène chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou de diathèse allergique peut provoquer une crise asthmatique.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'administration de kétoprofène doit être effectuée avec une prudence particulière compte tenu de l'élimination essentiellement rénale du médicament.
Les médicaments tels que les suppositoires OKi 30 mg peuvent être associés à un risque légèrement accru de crise cardiaque (« infarctus du myocarde ») ou d'accident vasculaire cérébral. Tout risque est plus probable avec des doses élevées et des traitements prolongés. Ne pas dépasser la dose ou la durée de traitement recommandées.
Si vous avez des problèmes cardiaques, avez des antécédents d'accident vasculaire cérébral ou pensez que vous pourriez être à risque pour ces conditions (par exemple si vous souffrez d'hypertension artérielle, de diabète ou d'hypercholestérolémie ou si vous fumez), vous devez discuter de votre traitement avec votre médecin ou votre pharmacien.
En cas de troubles visuels, tels qu'une vision floue, le traitement doit être arrêté.
La grossesse et l'allaitement
"Demandez conseil à votre médecin et à votre pharmacien avant de prendre tout médicament".
Grossesse
L'inhibition de la synthèse des prostaglandines peut nuire à la grossesse et/ou au développement embryonnaire/fœtal.
Les données des études épidémiologiques suggèrent un risque accru de fausse couche et de malformation cardiaque et de gastroschisis après l'utilisation d'un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines en début de grossesse. Le risque absolu de malformations cardiovasculaires est augmenté de moins de 1 %, à environ 1,5 %. Le risque est estimé à augmenter avec la posologie et la durée du traitement.Dans les études animales, il a été démontré que l'administration d'inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines entraîne une augmentation de la perte de mortalité pré et post-implantation et de la mortalité embryo-fœtale.
De plus, une incidence accrue de diverses malformations, y compris cardiovasculaires, a été observée chez les animaux ayant reçu des inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines au cours de la période organogénétique.
Pendant le premier et le deuxième trimestre de la grossesse, le kétoprofène ne doit être administré que dans des cas strictement nécessaires.
Si le kétoprofène est utilisé par une femme qui souhaite devenir enceinte, ou pendant le premier et le deuxième trimestre de la grossesse, la dose et la durée du traitement doivent être aussi faibles que possible.
Au cours du troisième trimestre de la grossesse, tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peuvent exposer le fœtus à :
- toxicité cardiopulmonaire (avec fermeture prématurée du canal artériel et hypertension pulmonaire);
- dysfonctionnement rénal, qui peut évoluer vers une insuffisance rénale avec oligo-hydroamnios;
la mère et le nouveau-né, en fin de grossesse, à :
- allongement possible du temps de saignement et effet antiplaquettaire pouvant survenir même à très faibles doses ;
- inhibition des contractions utérines entraînant un travail retardé ou prolongé
Par conséquent, le kétoprofène est contre-indiqué au cours du troisième trimestre de la grossesse.
L'heure du repas
- Il n'y a pas d'informations disponibles sur l'excrétion du kétoprofène dans le lait maternel.Le kétoprofène n'est pas recommandé pendant l'allaitement.
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- En cas de somnolence, de vertiges ou de convulsions après l'administration de kétoprofène, le patient doit éviter de conduire ou d'utiliser des machines.
- Gardez ce médicament hors de la portée des enfants
Posologie et mode d'utilisation Comment utiliser Oki : Posologie
Adultes
La dose quotidienne recommandée est de 160 à 320 mg de sel de lysine de kétoprofène (1 à 2 ampoules par jour). Administrer par injection intramusculaire profonde dans le quadrant supérieur externe de la fesse.
Il est conseillé de ne pas utiliser le traitement par injection au-delà de trois jours, après quoi il est conseillé de commencer un traitement par voie orale ou rectale.
Sujet âgé : la posologie doit être soigneusement établie par le médecin qui devra évaluer une « éventuelle diminution des posologies indiquées ci-dessus.
Patients présentant un dysfonctionnement hépatique : chez les patients présentant une insuffisance hépatique, il est recommandé d'initier le traitement à la dose quotidienne minimale.
Patients présentant une insuffisance rénale : chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée, il est recommandé de surveiller le volume de la diurèse et la fonction rénale.
OKi 160 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale sévère.
Enfants
La posologie pédiatrique n'a pas été établie.
OKi 160 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire ne doit pas être utilisé chez les enfants (de moins de 15 ans).
La dose quotidienne maximale est de 200 mg de kétoprofène, correspondant à 320 mg de sel de lysine de kétoprofène. Le rapport bénéfice/risque doit être soigneusement étudié avant de débuter le traitement avec la dose quotidienne de 200 mg de kétoprofène, et des doses plus élevées ne sont pas recommandées (voir également rubrique Mises en garde spéciales et précautions particulières d'emploi).
Les effets indésirables peuvent être minimisés en utilisant la durée de traitement la plus courte possible nécessaire pour contrôler les symptômes (voir rubrique Mises en garde spéciales et précautions particulières d'emploi).
Surdosage Que faire si vous avez pris trop d'Oki
Chez l'adulte, les principaux signes de surdosage sont les maux de tête, les vertiges, la somnolence, les nausées, les vomissements, la diarrhée et les douleurs abdominales. En cas d'intoxication sévère, une hypotension, une dépression respiratoire et des saignements gastro-intestinaux ont été observés.
Le patient doit être transféré immédiatement dans un hôpital spécialisé où un traitement symptomatique peut être instauré.
Il n'y a pas d'antidode spécifique.
En cas d'ingestion/prise accidentelle d'une dose excessive d'OKi 160 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire, prévenez immédiatement votre médecin ou rendez-vous à l'hôpital le plus proche.
Si vous avez des questions sur l'utilisation d'OKi 160 mg/2 ml, solution injectable pour voie intramusculaire, demandez plus d'informations à votre médecin ou votre pharmacien.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires d'Oki
Comme tous les médicaments, OKi 160 mg/2 ml, solution injectable pour voie intramusculaire est susceptible d'avoir des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
Système gastro-intestinal : les événements indésirables les plus fréquemment observés sont de nature gastro-intestinale. Des ulcères peptiques, des perforations ou des saignements gastro-intestinaux, parfois mortels, peuvent survenir, en particulier chez le sujet âgé (voir rubrique "Précautions d'emploi").
Suite à l'administration d'OKi 160 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire, des flatulences, des douleurs abdominales, un méléna, une hématémèse, une stomatite ulcéreuse, une exacerbation de la colite et de la maladie de Crohn ont été rapportés (voir rubrique "Précautions d'emploi").
La gastrite a été observée moins fréquemment.
Des études cliniques et des données épidémiologiques suggèrent que l'utilisation de certains AINS (en particulier à fortes doses et pour un traitement à long terme) peut être associée à un risque accru d'événements thrombotiques artériels (par exemple, infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral) (voir « Précautions d'emploi » ").
Les effets indésirables suivants ont été observés avec l'utilisation du kétoprofène chez l'adulte :
Problèmes gastro-intestinaux
gêne gastro-intestinale, nausées, vomissements, constipation, diarrhée, gastrite, stomatite, ulcère gastro-duodénal, saignement et perforation gastro-intestinaux, douleurs gastriques et rares cas de colite.
Troubles du système sanguin et lymphatique
anémie hémorragique et thrombocytopénie, agranulocytose, insuffisance médullaire, rares cas de leucopénie
Troubles du système immunitaire
réactions anaphylactiques (y compris choc)
Troubles psychiatriques
changements d'humeur, excitabilité, insomnie
Troubles du système nerveux
maux de tête, vertiges, somnolence, convulsions
Troubles oculaires
vision floue (voir "Précautions d'emploi")
Troubles de l'oreille et du labyrinthe
acouphène
Pathologies cardiaques
insuffisance cardiaque, palpitations
Pathologies vasculaires
hypertension
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
asthme, bronchospasme (en particulier chez les patients présentant une hypersensibilité connue à l'acide acétylsalicylique et à d'autres AINS), rhinite
Troubles hépatobiliaires
hépatite, augmentation des transaminases, élévation des taux sériques de bilirubine due à des troubles hépatiques
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
éruption cutanée, prurit, réactions de photosensibilité, alopécie, urticaire, exacerbation aiguë d'urticaire chronique, œdème de Quincke,
éruptions bulleuses, y compris syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique, œdème périphérique
Troubles rénaux et urinaires
insuffisance rénale aiguë, néphrite tubulaire interstitielle, syndrome néphritique, rétention hydrosodée avec possible œdème, hyperkaliémie (voir "Précautions d'emploi" et "Interactions"), atteinte des organes rénaux pouvant entraîner une insuffisance rénale aiguë : des cas ont été rapportés des isolats de nécrose tubulaire et nécrose papillaire rénale.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
œdème, douleur et sensation de brûlure au site d'injection.
Les effets secondaires généralement transitoires qui ont été le plus fréquemment observés après l'administration de kétoprofène sont les suivants : brûlures d'estomac, maux de tête et vertiges.
D'autres effets secondaires moins fréquemment observés sont : paresthésie, frissons, œdème périphérique et éruption cutanée.
Des effets indésirables majeurs impliquant d'autres organes tels que des réactions hématologiques incluant neutropénie et thrombocytopénie, lésions hépatiques ou rénales (néphrite ou syndrome néphrotique), réactions dermatologiques et de photosensibilisation, bronchospasme et anaphylaxie peuvent survenir mais sont extrêmement rares.
Les effets indésirables suivants peuvent survenir car ils ont été observés avec d'autres AINS et peuvent être associés aux inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines : étourdissements, somnolence, acouphènes, démangeaisons, urticaire, vision floue et méningite aseptique, qui peuvent survenir principalement chez les patients atteints de lupus érythémateux disséminé. ou avec des troubles mixtes du tissu conjonctif.
Certains AINS peuvent provoquer des réactions cutanéo-muqueuses sévères (Stevens-Johnson, Lyell) et des réactions hématologiques (purpura, anémie aplasique et hémolytique, et rarement agranulocytose et hypoplasie médullaire).
Effets dus à la voie d'administration : risque de toxicité locale, plus fréquent et plus intense avec un traitement prolongé et avec des doses élevées ; Des réactions locales au site d'injection (sensation de brûlure) peuvent survenir.
Les médicaments tels que OKi 160 mg/2 ml solution injectable pour usage intramusculaire peuvent être associés à un risque légèrement accru de crise cardiaque (« infarctus du myocarde ») ou d'accident vasculaire cérébral.
Le respect des instructions contenues dans la notice réduit le risque d'effets indésirables.
Si l'un des effets indésirables devient grave ou si vous remarquez un effet indésirable non mentionné dans cette notice, veuillez en informer votre médecin ou votre pharmacien.
Expiration et conservation
Date de péremption : voir la date de péremption indiquée sur l'emballage.
La période de validité se réfère au produit dans un emballage intact, correctement stocké.
ATTENTION : NE PAS UTILISER LE MEDICAMENT APRÈS LA DATE DE PÉREMPTION INDIQUÉE SUR L'EMBALLAGE
Précautions de stockage
Protéger de la chaleur. Conserver dans le contenant d'origine pour le garder à l'abri de la lumière.
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus récente, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
OKI 160 MG / 2 ML SOLUTION INJECTABLE POUR USAGE INTRAMUSCULAIRE
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Chaque flacon contient 160 mg de sel de lysine de kétoprofène (correspondant à 100 mg de kétoprofène).
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Solution injectable pour usage intramusculaire.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
Traitement symptomatique des exacerbations aiguës de la polyarthrite rhumatoïde, de l'arthrose (telle que coxarthrose et gonarthrose), de la spondylarthrite ankylosante, des affections périarticulaires telles que la périarthrite scapulo-humérale, la tendinite et la ténosynovite, la capsulite et la bursite, les douleurs lombaires d'origine musculo-squelettique aiguë. Contrôle de la douleur postopératoire. Traitement des douleurs néoplasiques.
04.2 Posologie et mode d'administration
Adultes
La dose quotidienne recommandée est de 160 à 320 mg de sel de lysine de kétoprofène (1 à 2 ampoules par jour). Administrer par injection intramusculaire profonde dans le quadrant supérieur externe de la fesse.
Il est conseillé de ne pas utiliser le traitement par injection au-delà de trois jours, après quoi il est conseillé de commencer un traitement par voie orale ou rectale.
personnes agées: la posologie doit être soigneusement établie par le médecin qui devra évaluer une « éventuelle diminution des posologies indiquées ci-dessus.
Patients atteints de dysfonction hépatique: chez les patients insuffisants hépatiques, il est recommandé d'initier le traitement à la dose quotidienne minimale.
Patients atteints d'insuffisance rénale: chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée, il est recommandé de surveiller le volume de la diurèse et la fonction rénale.
OKi 160 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale sévère.
Enfants
La posologie pédiatrique n'a pas été établie.
OKi 160 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire ne doit pas être utilisé chez les enfants (de moins de 15 ans).
La dose quotidienne maximale est de 200 mg de kétoprofène, correspondant à 320 mg de sel de lysine de kétoprofène.Le rapport bénéfice/risque doit être soigneusement examiné avant de commencer le traitement par la dose quotidienne de 200 mg de kétoprofène, et des doses plus élevées ne sont pas recommandées (voir également rubrique 4.4).
Les effets indésirables peuvent être minimisés en utilisant la durée de traitement la plus courte possible nécessaire pour contrôler les symptômes (voir rubrique 4.4).
04.3 Contre-indications
OKi 160 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire ne doit pas être administré dans les cas suivants :
• patients présentant une hypersensibilité manifeste au kétoprofène, à d'autres AINS ou à tout excipient du médicament
• patients ayant des antécédents de réactions d'hypersensibilité telles que bronchospasme, crises d'asthme, rhinite, urticaire, polypes nasaux, œdème de Quincke ou autres réactions allergiques au kétoprofène, à l'AAS et à d'autres AINS
• saignement/ulcère gastro-duodénal actif, ou antécédents de saignement/ulcère gastro-duodénal récurrents (au moins deux épisodes connus de saignement ou d'ulcération)
• des antécédents de saignement gastro-intestinal, d'ulcération ou de perforation ou de dyspepsie chronique
• patients atteints de la maladie de Crohn ou de rectocolite hémorragique
• patients souffrant d'asthme bronchique antérieur
• patients atteints d'insuffisance cardiaque sévère ;
• les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère ;
• patients atteints d'insuffisance rénale sévère
• patients atteints de diathèse hémorragique et d'autres troubles hémostatiques traités par anticoagulants
• au cours du troisième trimestre de la grossesse (voir rubrique 4.6)
• saignement cérébrovasculaire ou tout saignement en cours
• la grossesse et l'allaitement
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
Mises en garde
Les effets indésirables peuvent être minimisés grâce à l'utilisation de la dose efficace la plus faible pendant la durée de traitement la plus courte possible nécessaire pour contrôler les symptômes (voir rubrique 4.2 et les paragraphes ci-dessous sur les risques gastro-intestinaux et cardiovasculaires).
Des précautions doivent être prises chez les patients prenant des médicaments concomitants pouvant augmenter le risque d'ulcération ou de saignement, y compris les corticostéroïdes oraux, les anticoagulants tels que la warfarine, les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine ou les agents antiplaquettaires tels que l'acide acétylsalicylique (voir rubrique 4.5).
L'utilisation concomitante d'OKi 160 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire avec d'autres AINS, y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2, doit être évitée.
Ulcération, perforation ou saignement gastro-intestinal : Des cas d'ulcération, de perforation ou de saignement gastro-intestinal, pouvant être fatals, ont été rapportés pendant le traitement par tous les AINS, à tout moment, avec ou sans symptômes précurseurs ou antécédents d'événements gastro-intestinaux graves.
Le risque d'ulcère gastro-intestinal, de perforation ou d'hémorragie est plus élevé avec l'augmentation des doses d'AINS, chez les patients ayant des antécédents d'ulcère, en particulier s'ils sont aggravés par une hémorragie ou une perforation (voir rubrique 4.3), et chez les personnes âgées.
Ces patients doivent commencer le traitement à la dose la plus faible possible. Un traitement en association avec des médicaments protecteurs (par exemple le misoprostol ou les inhibiteurs de la pompe à protons) doit être envisagé pour ces patients et pour ceux qui doivent prendre simultanément de faibles doses d'acide acétylsalicylique ou d'autres médicaments susceptibles d'augmenter le risque gastro-intestinal (voir ci-dessous et rubrique 4.5).
Les patients ayant des antécédents de toxicité gastro-intestinale, en particulier les personnes âgées, doivent signaler tout symptôme abdominal inhabituel (en particulier les saignements gastro-intestinaux), en particulier au cours des premiers stades du traitement.
Sujets âgés : les patients âgés présentent une fréquence accrue d'effets indésirables des AINS, en particulier des saignements gastro-intestinaux ou des perforations, qui peuvent être fatals (voir rubrique 4.2).
En cas d'hémorragie ou d'ulcère gastro-intestinal chez des patients prenant OKi 160 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire, le traitement doit être interrompu.
En raison de la gravité des effets gastro-intestinaux, les symptômes gastriques doivent être soigneusement surveillés.
La sécurité d'utilisation d'OKi 160 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire chez l'enfant n'a pas été établie.
Des réactions cutanées graves, dont certaines fatales, telles qu'une dermatite exfoliative, un syndrome de Stevens-Johnson et une nécrolyse épidermique toxique ont été très rarement rapportées en association avec l'utilisation d'AINS (voir rubrique 4.8). réactions au début du traitement, avec le début des réactions dans la plupart des cas au cours du premier mois.
OKi 160 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire doit être arrêté dès l'apparition d'une éruption cutanée, de lésions des muqueuses ou de tout autre signe d'hypersensibilité.
Plusieurs études cliniques et données épidémiologiques suggèrent que l'utilisation de certains AINS (en particulier à fortes doses et dans les traitements à long terme) peut être associée à un risque accru d'événements thromboemboliques artériels (par exemple, infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral). exclure que le sel de lysine de kétoprofène soit également associé à ces risques.
Certaines données épidémiologiques suggèrent que le kétoprofène peut être associé à un risque plus élevé de toxicité gastro-intestinale sévère, par rapport à d'autres AINS, en particulier à fortes doses (voir également rubriques 4.2 et 4.3).
Les patients âgés sont plus sujets à une diminution de la fonction rénale, cardiovasculaire ou hépatique.
Précautions
Patients présentant un ulcère gastroduodénal actif ou antérieur
Les AINS doivent être administrés avec prudence aux patients ayant des antécédents de maladie gastro-intestinale (colite ulcéreuse, maladie de Crohn) car ces affections peuvent être exacerbées (voir rubrique 4.8 - Effets indésirables).
En début de traitement, la fonction rénale doit être étroitement surveillée chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque, de cirrhose et de néphrose, chez les patients sous traitement diurétique ou en insuffisance rénale chronique, en particulier chez les personnes âgées.Chez ces patients, l'administration de kétoprofène peut induire une diminution de la fonction rénale. circulation sanguine causée par l'inhibition des prostaglandines et conduire à une décompensation rénale.
Les patients souffrant d'asthme associé à une rhinite chronique, une sinusite chronique et/ou une polypose nasale sont plus à risque d'allergie à l'acide acétylsalicylique et/ou aux AINS que le reste de la population.
L'administration de ce médicament peut contribuer au déclenchement de crises d'asthme ou de bronchospasmes, en particulier chez les sujets allergiques à l'acide acétylsalicylique ou aux AINS (voir rubrique 4.3).
Comme les autres AINS, en présence d'une maladie infectieuse, les propriétés anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques du kétoprofène peuvent masquer les symptômes courants de la progression de l'infection tels que la fièvre.
Chez les patients présentant des anomalies des tests de la fonction hépatique ou ayant des antécédents de maladie hépatique, les taux de transaminases doivent être vérifiés périodiquement, en particulier avec un traitement à long terme.
L'utilisation d'AINS diminue la fertilité. L'utilisation d'OKi 160 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire, ainsi que de tout médicament inhibiteur de la synthèse des prostaglandines et de la cyclooxygénase, est déconseillée aux femmes souhaitant devenir enceintes.
L'administration d'AINS ainsi que d'OKi 160 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire doit être interrompue chez les femmes qui ont des problèmes de fertilité ou qui subissent des examens de fertilité.
Administrer avec prudence chez les patients présentant des manifestations allergiques ou des antécédents d'allergie.
Comme avec tous les AINS, le médicament peut augmenter l'azote urique plasmatique et la créatinine.
Comme avec les autres inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines, le médicament peut être associé à des événements indésirables sur le système rénal pouvant entraîner une néphrite glomérulaire, une nécrose papillaire rénale, un syndrome néphrotique et une insuffisance rénale aiguë.
Comme avec d'autres AINS, le médicament peut provoquer de petites augmentations transitoires de certains paramètres hépatiques ainsi que des augmentations significatives de la SGOT et de la SGPT. En cas d'augmentation significative de ces paramètres, le traitement doit être interrompu. OKi 160 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire doit être administré avec prudence chez les patients présentant des troubles hématopoïétiques, un lupus érythémateux disséminé ou une maladie mixte du tissu conjonctif.
Des précautions doivent être prises en cas d'insuffisance hépatique, rénale ou cardiaque ainsi que chez les patients présentant d'autres affections prédisposant à la rétention d'eau. Chez ces patients, l'utilisation d'AINS peut entraîner une altération de la fonction rénale et une rétention hydrique.La prudence est également de mise chez les patients sous traitement diurétique ou susceptibles d'être hypovolémiques car le risque de néphrotoxicité est accru.
Risque d'hémorragie gastro-intestinale : le risque relatif augmente chez les sujets de faible poids corporel. En cas d'hémorragie gastro-intestinale ou d'ulcère, arrêter immédiatement le traitement.
Pour un traitement à long terme, des numérations globulaires et des tests de la fonction rénale et hépatique doivent être effectués.
Hyperkaliémie :
L'hyperkaliémie peut être induite par le diabète ou par l'utilisation concomitante de médicaments épargneurs de potassium (voir Interactions).
Dans ces circonstances, les niveaux de potassium doivent être surveillés régulièrement.
Effets cardiovasculaires et cérébrovasculaires
Une surveillance et des instructions adéquates sont nécessaires chez les patients ayant des antécédents d'hypertension légère à modérée et/ou d'insuffisance cardiaque congestive, car une rétention hydrique et un œdème ont été rapportés en association avec le traitement par AINS.
Les patients présentant une hypertension non contrôlée, une insuffisance cardiaque congestive, une cardiopathie ischémique établie, une maladie artérielle périphérique et/ou une maladie cérébrovasculaire ne doivent être traités par le sel de lysine de kétoprofène qu'après un examen attentif. Des considérations similaires doivent être prises avant d'initier un traitement à long terme chez les patients présentant des facteurs de risque de maladie cardiovasculaire (par exemple hypertension, hyperlipidémie, diabète sucré, tabagisme).
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Associations déconseillées :
• Autres AINS, (dont inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase 2) et fortes doses de salicylés (> 3 g/jour) : l'administration simultanée de plusieurs AINS peut augmenter le risque d'ulcères gastro-intestinaux et d'hémorragies, en raison d'un effet synergique.
• Anticoagulants (héparine et warfarine) : les AINS peuvent amplifier les effets des anticoagulants, tels que la warfarine (voir rubrique 4.4). Risque accru de saignement dû à l'inhibition de la fonction plaquettaire et aux lésions de la muqueuse gastro-intestinale (voir rubrique 4.4). Si la co-administration est inévitable, les patients doivent être étroitement surveillés.
• Inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire (ticlopidine et clopidogrel) : risque accru de saignement dû à l'inhibition de la fonction plaquettaire et aux lésions de la muqueuse gastro-intestinale (voir rubrique 4.4) Si la co-administration est inévitable, les patients doivent être étroitement surveillés.
• Lithium (décrit avec plusieurs AINS) : les AINS augmentent les taux plasmatiques de lithium qui peuvent atteindre des valeurs toxiques en raison d'une diminution de l'excrétion rénale du lithium. Si nécessaire, les taux plasmatiques de lithium doivent être soigneusement surveillés et la posologie du lithium doit être ajustée pendant et après le kétoprofène. et le traitement par AINS.
• Méthotrexate, à des doses supérieures à 15 mg/semaine : risque accru de toxicité hématologique du méthotrexate, notamment lorsqu'il est administré à fortes doses (> 15 mg/semaine), éventuellement lié au déplacement des protéines liant le méthotrexate et à la diminution de sa clairance rénale en raison des agents anti-inflammatoires en général.
Laisser au moins 12 heures entre l'arrêt ou le début du traitement par kétoprofène et l'administration du méthotrexate.
• Hydantoïnes et sulfamides : les effets toxiques de ces substances peuvent être accrus.
Associations exigeant la précaution:
• Diurétiques : les patients qui prennent des médicaments diurétiques et parmi eux, ceux qui sont particulièrement déshydratés sont plus à risque de développer une insuffisance rénale secondaire à la diminution du débit sanguin rénal provoquée par l'inhibition des prostaglandines.Ces patients doivent être suffisamment hydratés avant le début. un traitement concomitant et une surveillance étroite de la fonction rénale (voir rubrique 4.4) sont nécessaires après l'instauration du traitement.Les AINS peuvent réduire l'effet des diurétiques.
• Inhibiteurs de l'ECA et antagonistes de l'angiotensine II : chez les patients présentant une insuffisance rénale (par exemple les patients déshydratés ou les patients âgés présentant une insuffisance rénale), la co-administration d'un inhibiteur de l'ECA ou d'un antagoniste de l'angiotensine II et d'agents capables d'inhiber la cyclo-oxygénase peut entraîner détérioration supplémentaire de la fonction rénale, y compris une éventuelle insuffisance rénale aiguë. L'association doit être administrée avec prudence, en particulier chez les patients âgés. Les patients doivent être correctement hydratés et une surveillance de la fonction rénale doit être envisagée après le début du traitement concomitant.
• Corticoïdes : risque accru d'ulcération ou de saignement gastro-intestinal (voir rubrique 4.4).
• Méthotrexate, aux doses inférieures à 15 mg/semaine : augmentation de la toxicité sanguine du méthotrexate due à une diminution de sa clairance rénale due aux anti-inflammatoires en général.
Pendant les premières semaines de l'association effectuer un suivi hebdomadaire de la formule sanguine complète. Augmenter la fréquence de surveillance en présence d'une altération même légère de la fonction rénale ainsi que chez le sujet âgé.
• Pentoxifylline : risque accru de saignement. Augmenter la surveillance clinique et vérifier le temps de saignement plus fréquemment.
• Zidovudine : risque d'augmentation de la toxicité sur la lignée érythrocytaire par action sur les réticulocytes, avec une anémie sévère survenant une semaine après le début du traitement par AINS Vérifier la formule sanguine complète et la numération des réticulocytes une à deux semaines après le début du traitement par AINS.
• Sulfonylurées : les AINS peuvent augmenter l'effet hypoglycémiant des sulfonylurées en les déplaçant des sites de liaison aux protéines plasmatiques.
Des associations à prendre en compte:
• Antihypertenseurs (bêtabloquants, IEC, diurétiques) : les AINS peuvent diminuer l'effet des antihypertenseurs Risque de diminution du pouvoir antihypertenseur (les AINS inhibent les prostaglandines vasodilatatrices).
• Ciclosporine et tacrolimus : la néphrotoxicité peut être augmentée par les AINS en raison des effets médiés par les prostaglandines rénales, en particulier chez les sujets âgés. Pendant le traitement associé, la fonction rénale doit être mesurée.
• Médicaments thrombolytiques : risque accru de saignement.
• Probénécide : la co-administration de probénécide peut réduire considérablement la clairance plasmatique du kétoprofène, par conséquent les concentrations plasmatiques de kétoprofène peuvent être augmentées ; cette interaction peut être due à un mécanisme inhibiteur au niveau du site de sécrétion tubulaire rénale et de conjugaison des glucuronides et nécessite un ajustement de la dose de kétoprofène.
• Risques liés à l'hyperkaliémie : certains médicaments ou classes thérapeutiques comme le chlorure de potassium, les diurétiques d'épargne potassique, les IEC, les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, les AINS, l'héparine (de bas poids moléculaire ou non fractionnée), la ciclosporine, le tacrolimus et le triméthoprime peuvent favoriser l'hyperkaliémie. La fréquence des épisodes d'hyperkaliémie peut dépendre de la présence de plusieurs cofacteurs, le risque est plus important si les médicaments cités sont administrés de manière concomitante.
• Agents antiplaquettaires et inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) : risque accru de saignement gastro-intestinal (voir rubrique 4.4)
• Risques liés à l'effet antiplaquettaire : Plusieurs substances peuvent provoquer des interactions du fait de leurs effets antiplaquettaires : tirofiban, eptifibarid, abcixiab et iloprost L'utilisation de médicaments antiplaquettaires augmente le risque hémorragique.
04.6 Grossesse et allaitement
Grossesse
L'inhibition de la synthèse des prostaglandines peut nuire à la grossesse et/ou au développement embryonnaire/fœtal.
Les résultats des études épidémiologiques suggèrent un risque accru d'avortement spontané, de malformations cardiaques et de gastroschisis après l'utilisation d'inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines en début de grossesse. Le risque absolu de malformations cardiovasculaires est passé de moins de 1 % à environ 1,5 %. Chez l'animal, il a été démontré que l'administration d'inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines entraîne une augmentation de la perte de mortalité pré- et post-implantation et de la mortalité embryo-fœtale.
De plus, une incidence accrue de diverses malformations, notamment cardiovasculaires, a été rapportée chez des animaux ayant reçu des inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines au cours de la période organogénétique.
Pendant le premier et le deuxième trimestre de la grossesse, le kétoprofène ne doit être administré que dans des cas strictement nécessaires.
Si le kétoprofène est utilisé par une femme qui souhaite devenir enceinte, ou pendant le premier et le deuxième trimestre de la grossesse, la dose et la durée du traitement doivent être aussi faibles que possible.
Au cours du troisième trimestre de la grossesse, tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peuvent exposer le fœtus à :
• toxicité cardiopulmonaire (avec fermeture prématurée du canal artériel et hypertension pulmonaire) ;
• dysfonctionnement rénal, pouvant évoluer vers une insuffisance rénale avec oligo-amnios ;
la mère et le nouveau-né, en fin de grossesse, à :
• allongement possible du temps de saignement et effet antiplaquettaire pouvant survenir même à très faibles doses ;
• inhibition des contractions utérines entraînant un travail retardé ou prolongé
Par conséquent, le kétoprofène est contre-indiqué au cours du troisième trimestre de la grossesse.
Temps d'alimentation :
Il n'y a pas d'informations disponibles sur l'excrétion du kétoprofène dans le lait maternel.Le kétoprofène n'est pas recommandé pendant l'allaitement.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
En cas de somnolence, de vertiges, de vertiges ou de convulsions après l'administration de kétoprofène, le patient doit éviter de conduire ou d'utiliser des machines.
Si des troubles visuels surviennent après l'administration de kétoprofène, les patients doivent éviter de conduire, d'utiliser des machines ou d'effectuer des activités nécessitant une vigilance particulière.
04.8 Effets indésirables
Système gastro-intestinal : les événements indésirables les plus fréquemment observés sont de nature gastro-intestinale. Des ulcères gastro-duodénaux, une perforation ou une hémorragie gastro-intestinale, parfois fatales, peuvent survenir, en particulier chez le sujet âgé (voir rubrique 4.4).
Après administration d'OKi 160 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire, des flatulences, des douleurs abdominales, un méléna, une hématémèse, une stomatite ulcéreuse, une exacerbation de la colite et de la maladie de Crohn ont été rapportés (voir rubrique 4.4 - Mises en garde spéciales et précautions d'emploi).
La gastrite a été observée moins fréquemment.
Des études cliniques et des données épidémiologiques suggèrent que l'utilisation de certains AINS (en particulier à fortes doses et pour un traitement à long terme) peut être associée à un risque légèrement accru d'événements thrombotiques artériels (par exemple, infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral) (voir rubrique 4.4).
Les effets indésirables suivants ont été observés avec l'utilisation du kétoprofène chez l'adulte :
Problèmes gastro-intestinaux
gêne gastro-intestinale, nausées, vomissements, constipation, diarrhée, gastrite, stomatite, ulcère gastro-duodénal, saignement et perforation gastro-intestinaux, douleurs gastriques et rares cas de colite.
Troubles du système sanguin et lymphatique
anémie hémorragique et thrombocytopénie, agranulocytose, insuffisance médullaire, rares cas de leucopénie
Troubles du système immunitaire
réactions anaphylactiques (y compris choc)
Troubles psychiatriques
changements d'humeur, excitabilité, insomnie
Troubles du système nerveux
maux de tête, vertiges, somnolence, convulsions
Troubles oculaires
vision floue (voir rubrique 4.4)
Troubles de l'oreille et du labyrinthe
acouphène
Pathologies cardiaques
insuffisance cardiaque, palpitations
Pathologies vasculaires
hypertension
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
asthme, bronchospasme (en particulier chez les patients présentant une hypersensibilité connue à l'acide acétylsalicylique et à d'autres AINS), rhinite.
Troubles hépatobiliaires
hépatite, augmentation des transaminases, élévation des taux sériques de bilirubine due à des troubles hépatiques
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
éruption cutanée, prurit, réactions de photosensibilité, alopécie, urticaire, urticaire chronique aiguë, œdème de Quincke, éruptions bulleuses incluant syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique, œdème périphérique
Troubles rénaux et urinaires
insuffisance rénale aiguë, néphrite tubulaire interstitielle, syndrome néphritique, rétention hydrosodée avec œdème possible, hyperkaliémie (voir rubriques 4.4 et 4.5), lésions des organes rénaux pouvant entraîner une insuffisance rénale aiguë : des cas isolés de nécrose tubulaire aiguë et de nécrose rénale ont été rapportés. papillaire.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
un œdème, une douleur et une sensation de brûlure au site d'injection ont été rapportés.
Les effets secondaires généralement transitoires qui ont été le plus fréquemment observés après l'administration de kétoprofène sont les suivants : brûlures d'estomac, maux de tête et vertiges.
D'autres effets secondaires moins fréquemment observés sont : paresthésie, frissons, œdème périphérique et éruption cutanée.
Des effets indésirables majeurs impliquant d'autres organes tels que des réactions hématologiques incluant neutropénie et thrombocytopénie, lésions hépatiques ou rénales (néphrite ou syndrome néphrotique), réactions dermatologiques et de photosensibilisation, bronchospasme et anaphylaxie peuvent survenir mais sont extrêmement rares.
Les effets indésirables suivants peuvent survenir car ils ont été observés avec d'autres AINS et peuvent être associés aux inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines : étourdissements, somnolence, acouphènes, démangeaisons, urticaire, vision floue et méningite aseptique, qui peuvent survenir principalement chez les patients atteints de lupus érythémateux disséminé. ou avec des troubles mixtes du tissu conjonctif.
Certains AINS peuvent provoquer des réactions cutanéo-muqueuses sévères (Stevens-Johnson, Lyell) et des réactions hématologiques (purpura, anémie aplasique et hémolytique, et rarement agranulocytose et hypoplasie médullaire).
Effets dus à la voie d'administration : risque de toxicité locale, plus fréquent et plus intense avec un traitement prolongé et avec des doses élevées ; Des réactions locales au site d'injection (sensation de brûlure) peuvent survenir.
04.9 Surdosage
Chez l'adulte, les principaux signes de surdosage sont les maux de tête, les vertiges, la somnolence, les nausées, les vomissements, la diarrhée et les douleurs abdominales. En cas d'intoxication sévère, une hypotension, une dépression respiratoire et des saignements gastro-intestinaux ont été observés.
Le patient doit être transféré immédiatement dans un hôpital spécialisé où un traitement symptomatique peut être instauré.
Il n'y a pas d'antidode spécifique.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Le sel de lysine du kétoprofène est le sel de lysine de l'acide 2-(3-benzoylphényl)propionique, un médicament analgésique, anti-inflammatoire et antipyrétique appartenant à la classe des anti-inflammatoires non stéroïdiens (M01AE).
Le sel de lysine de kétoprofène est plus soluble que le kétoprofène acide.
Le mécanisme d'action des AINS est lié à la réduction de la synthèse des prostaglandines par inhibition de l'enzyme cyclooxygénase.
Plus précisément, il existe une inhibition de la transformation de l'acide arachidonique en endoperoxydes cycliques, PGG2 et PGH2, précurseurs des prostaglandines PGE1, PGE2, PGF2a et PGD2 ainsi que de la prostacycline PGI2 et des thromboxanes (TxA2 et TxB2) de la synthèse. des prostaglandines peuvent interférer avec d'autres médiateurs tels que les kinines, provoquant une action indirecte qui s'ajouterait à l'action directe.
Le sel de lysine de kétoprofène possède un effet analgésique marqué, corrélé à la fois à son effet anti-inflammatoire et à un effet central.
Le sel de lysine de kétoprofène exerce une activité antipyrétique sans interférer avec les processus normaux de thermorégulation.
Les manifestations inflammatoires douloureuses sont éliminées ou atténuées en favorisant la mobilité articulaire.
05.2 Propriétés pharmacocinétiques
Le sel de lysine de kétoprofène est rapidement et complètement absorbé. La concentration sanguine maximale, après administration d'OKi, est atteinte après environ 30 minutes par administration intramusculaire. La demi-vie d'élimination plasmatique est d'environ 1,5 heure.Après administration répétée de kétoprofène, aucun phénomène d'accumulation n'a été observé.
Le kétoprofène est fortement lié aux protéines plasmatiques : 95 à 99 % (principalement l'albumine).
Les valeurs de clairance plasmatique vont de 0,06 à 0,08 L / Kg / h et le volume de distribution est de 0,1 à 0,4 L / Kg.
Le kétoprofène est largement métabolisé par les enzymes microsomales hépatiques, principalement par conjugaison et seulement dans une moindre mesure par hydroxylation. Les produits de ce métabolisme semblent être pharmacologiquement inactifs. L'élimination est rapide et se fait essentiellement par voie rénale. 60 à 80 % d'une dose d'OKi sont excrétés dans les urines sous forme de métabolite du glucuronate en 24 heures.
Des niveaux significatifs de kétoprofène ont été trouvés dans le tissu amygdalien et le liquide synovial après l'administration intramusculaire de kétoprofène.
05.3 Données de sécurité précliniques
La DL50 du sel de lysine de kétoprofène chez le rat et la souris par voie orale était respectivement de 102 et 444 mg/kg, soit 30-120 fois la dose active comme anti-inflammatoire et analgésique chez l'animal.Par voie endopéritonéale la DL50 du sel de lysine de kétoprofène était de 104 et 610 mg/kg chez le rat et la souris, respectivement.
Un traitement prolongé chez le rat, le chien et le singe par du sel de lysine de kétoprofène par voie orale à des doses égales ou supérieures aux doses thérapeutiques prescrites n'a provoqué l'apparition d'aucun phénomène toxique. A doses élevées, des altérations gastro-intestinales et rénales ont été trouvées attribuables aux effets secondaires connus provoqués chez l'animal par des anti-inflammatoires non stéroïdiens. Dans une étude de toxicité prolongée menée chez le lapin par voie orale ou rectale, le kétoprofène s'est avéré mieux toléré. lorsqu'il est administré par voie orale rectale versus orale Dans une étude de tolérance intramusculaire chez le lapin, le sel de lysine de kétoprofène a été bien toléré.
Le sel de lysine de kétoprofène s'est avéré non mutagène dans les tests de génotoxicité effectués "in vitro" et in "vivo". Des études de cancérogénicité avec le kétoprofène chez la souris et le rat ont montré l'absence d'effets cancérigènes.
Concernant la toxicité embryo-fœtale et la tératogenèse des AINS chez l'animal, voir rubrique 4.6.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
Alcool benzylique, bicarbonate de sodium, hydroxyde de sodium, eau pour préparations injectables.
06.2 Incompatibilité
Rien.
06.3 Durée de validité
2 ans.
06.4 Précautions particulières de conservation
Protéger de la chaleur. Conserver dans le contenant d'origine pour le garder à l'abri de la lumière.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
Flacons en verre ambré de classe I dans des barquettes en plastique recouvertes d'un PET pelable couplé à du PE métallisé résistant à la lumière, ce qui permet d'extraire l'unique flacon tout en gardant les autres à l'abri de la lumière.
Boîte contenant 6 flacons de 2 ml.
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
Les injections doivent être effectuées selon des normes strictes de stérilisation, d'asepsie et d'antisepsie. Ouvrir les flacons selon la ligne de pré-rupture appropriée.
Injecter immédiatement après avoir aspiré la solution dans la seringue.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
Dompé Pharmaceuticals S.p.A. - Via San Martino 12 - 20122 Milan
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
AIC n. 028511158
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
Date de renouvellement de l'autorisation : 15.11.2009
10.0 DATE DE RÉVISION DU TEXTE
Janvier 2015
