Antagonisme pharmacologique

3) ANTAGONISME DE TYPE FONCTIONNEL


L'antagonisme fonctionnel ne concerne plus les récepteurs, mais le type de fonction considéré.Pour rendre la définition plus compréhensible, prenons comme exemple deux classes de médicaments qui agissent au niveau de l'appareil respiratoire.Un type de médicament provoquera un relâchement des muscles bronchiques, car il agit comme un agoniste sur les récepteurs du système noradrénergique, tandis que la deuxième classe de médicaments (qui mime l'action de l'acétylcholine) se lie aux récepteurs muscariniques, qui stimulent la contraction du muscle lisse bronchique. Ce sont deux classes différentes de médicaments, qui agissent sur deux systèmes nerveux différents (l'un est le parasympathique, l'autre l'orthosympathique), sur des récepteurs différents et qui remplissent des fonctions différentes. C'est un antagonisme fonctionnel. car dans le premier cas, la relaxation du tissu musculaire est obtenue, tandis que dans le second cas, la constriction de la musculature est obtenue. Avant on parlait d'antagonisme sur un même récepteur, maintenant on parle d'antagonisme sur différents récepteurs, avec des substances différentes mais agissant sur le même tissu.


AGONISTES DES RÉCEPTEURS = RELAXATION DE LA MUSCULATION BRONCHIQUE LISSE
AGONISTE MUSCULAIRE = CONTRACTION MUSCULANTE BRONCHIQUE LISSE


La même chose peut être dite pour le système cardiovasculaire, car il y a toujours deux systèmes nerveux, l'un opposé à l'autre.La stimulation des récepteurs du système orthosympathique augmente l'activité cardiaque, tandis que la stimulation des récepteurs du système parasympathique réduit l'activité cardiaque. Il y a donc toujours un antagonisme fonctionnel.

 

4) ANTAGONISME FRAMACOCINÉTIQUE OU INDIRECT


On parle d'antagonisme pharmacocinétique ou indirect lorsqu'une substance interfère avec la pharmacocinétique du médicament (absorption, métabolisme et élimination). Par exemple, pour être plus absorbée, l'Aspirine® a besoin d'un environnement avec un pH acide, donc si vous prenez du bicarbonate de sodium - puisque l'environnement n'est plus acide - les conditions optimales pour l'absorption de l'"Aspirine®. Il s'agit dans ce cas d'une « interaction pharmacocinétique relative à l'absorption, puisque le bicarbonate antagonise l'acide acétylsalicylique, rendant ce dernier moins absorbable et moins efficace. Cependant, il peut également exister un antagonisme lié au métabolisme, grâce à l'activité d'inducteurs enzymatiques particuliers qui modifient le métabolisme d'autres médicaments, accélérant les réactions de biotransformation.Enfin, il peut exister un antagonisme lié à l'élimination du médicament, comme cela arrive. dans le cas du probencid, qui antagonise l'élimination de la pénicilline en se liant aux transporteurs qui provoquent normalement la sécrétion de pénicilline dans le tubule rénal. il est donc important de ne pas associer le terme d'antagonisme à la notion de réduction de l'effet du médicament, car ce n'est pas toujours le cas.

 


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