SELECTIN® Pravastatine

SELECTIN ® est un médicament à base de sel sodique de pravastatine

GROUPE THÉRAPEUTIQUE : Agents hypolipémiants - Inhibiteur de l'HMG-CoA réductase

Indications SELECTIN ® Pravastatine

SELECTIN ® est utilisé comme traitement pharmacologique des dyslipidémies mixtes et des hypercholestérolémies primaires ou familiales hétérozygotes, lorsqu'une alimentation adaptée et un mode de vie correct n'ont pas donné de résultats thérapeutiques satisfaisants.
SELECTIN ® peut également être utilisé dans la prévention des maladies cardiovasculaires chez les patients ayant des antécédents cliniques d'événements coronariens, d'infarctus du myocarde, d'événements cérébrovasculaires et de divers types de maladies du système cardiovasculaire.
SELECTIN ® est également utilisé dans le traitement de l'hyperlipidémie post-greffe chez les patients sous traitement immunosuppresseur.

Mécanisme d'action de SELECTIN ® Pravastatine

La pravastatine, prise par voie orale, est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal, atteignant sa concentration plasmatique maximale environ 1,5 heure après sa prise. Une grande partie du médicament subit un métabolisme hépatique de premier passage, avec formation de métabolites inactifs, ce qui fait chuter la biodisponibilité absolue de la pravastatine à environ 17 % de la dose totale prise.
La part active pénètre sélectivement dans les cellules hépatiques, exerçant une « inhibition directe » sur l'enzyme HMG-CoA réductase, nécessaire à la synthèse hépatique du cholestérol. La réduction du taux de cholestérol à l'intérieur de l'hépatocyte, par un mécanisme de rétroaction positive, augmente l'expression des récepteurs LDL à la surface cellulaire, améliorant ainsi l'absorption des lipoprotéines de basse densité (appelées LDL). Cette double action, également accompagnée d'une "réduction inévitable de la synthèse des VLDL (précurseurs des LDL), détermine une baisse appréciable des concentrations sanguines de cholestérol LDL dès une semaine de traitement. L'effet thérapeutique tend cependant à être maximisé. qu'à la quatrième semaine du début du traitement.
Cet effet biologique, probablement également soutenu par une action pléiotrope des statines, se traduit par une réduction significative du risque cardiovasculaire et de l'incidence des maladies associées.
Environ une heure et demie après la prise, la pravastatine est en grande partie éliminée dans les fèces, tandis que le reste est excrété dans les urines.

Études réalisées et efficacité clinique

1. L'EFFICACITÉ DE LA PRAVASTATINE

J Hum Hypertens. Juillet 1994 ; 8 : 525-30.

Efficacité et sécurité de la pravastatine chez les patients hypertendus hypercholestérolémiques sous traitement antihypertenseur.

Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.

Cette étude, menée sur des patients atteints d'hypercholestérolémie (cholestérol total supérieur à 250mg/dL) et d'hypertension, a démontré comment l'administration de pravastatine à des doses de 20 et 40 mg par jour peut garantir une réduction de plus de 27% du cholestérol total et d'environ 35% de Cholestérol LDL, quel que soit le type de traitement antihypertenseur effectué.

2. L'EFFICACITÉ PLÉIOTROPE DE LA PRAVASTATINE

Eur J Pharmacol. 25 mars 2010, 630 (1-3) : 107-11. Publication en ligne du 5 janv. 2010

L'activité antioxydante in vitro de la pravastatine assure une protection vasculaire.

Kassan M, Montero MJ, Séville MA.

Plusieurs études à travers le monde tentent de préciser et d'identifier les effets non hypolipémiants de la provastatine, probablement impliquée dans la prévention des maladies cardiovasculaires. Cette étude, menée in vitro sur des cultures cellulaires, a démontré comment la provastatine peut exercer une puissante action antioxydante et vasoprotectrice, par des mécanismes indépendants de l'inhibition de la production d'acide mévalonique.

3. STATINE ANTI-CANCER?

Eur J Cancer. 18 août 2010. [Publication électronique avant impression]

L'ajout de pravastatine à la chimiothérapie dans le carcinome gastrique avancé : un essai randomisé de phase II.

Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.

Plusieurs études, encore en phase expérimentale, soutiennent l'action antitumorale des statines, exercée en inhibant la synthèse du cholestérol (élément nécessaire à la constitution des membranes cellulaires). Cet essai clinique a utilisé la pravastatine comme adjuvant à la chimiothérapie dans le traitement du cancer gastrique avancé, mais n'a obtenu aucune amélioration. Le décalage existant entre l'hypothèse biologique - étayée par des expériences in vitro - et la pratique clinique, ne permet pas d'émettre un avis sans ambiguïté sur cette utilité.

Mode d'emploi et posologie

SÉLECTION® Comprimés de pravastatine 20/40 mg : la posologie la plus utilisée dans le traitement de l'hypercholestérolémie primaire est comprise entre 10 et 40 mg par jour, à prendre en une seule prise, éventuellement avant de s'endormir. La formulation de la posologie spécifique doit être réalisée par le médecin après une « évaluation minutieuse de la En fonction de l'objectif thérapeutique et des résultats retrouvés, il est possible d'ajuster la posologie, après environ 4 semaines, la durée nécessaire pour obtenir l'effet thérapeutique maximal.
Dans tous les cas, avant d'entreprendre tout traitement pharmacologique, il conviendrait d'adopter un mode de vie sain et une alimentation pauvre en graisses, à poursuivre même pendant le processus thérapeutique.
Dans la prévention des maladies cardiovasculaires, la dose de SELECTIN ® généralement utilisée était de 40 mg/jour, alors qu'en hyperlipidémie post-greffe la dose de 10 mg/jour était généralement utilisée, pour éventuellement l'ajuster en cas de réponse thérapeutique réduite.

DANS TOUS LES CAS, AVANT DE PRENDRE SELECTIN ® Pravastatine - VOUS DEVEZ ÊTRE PRESCRIT ET VÉRIFIÉ PAR VOTRE MÉDECIN.

Avertissements SELECTIN ® Pravastatine

Comme les autres statines, le traitement par la pravastatine nécessite une surveillance de la fonction hépatique et des transaminases. Il est en effet nécessaire d'administrer ce médicament avec prudence aux patients ayant des antécédents cliniques de maladie du foie, afin d'éviter - bien que rares - des effets secondaires désagréables.
La même prudence doit être maintenue envers les patients ayant des antécédents de myopathies ou prédisposés au développement de maladies des muscles squelettiques ; dans ces cas, une surveillance périodique des taux de créatine kinase serait nécessaire pour éviter des épisodes de rhabdomyolyse. Le même suivi, en revanche, n'est pas requis pour les patients sans de tels antécédents cliniques, tant que l'absence de douleur musculaire et de faiblesse persistante est toujours vérifiée.
Compte tenu de la présence de lactose parmi les excipients, SELECTIN ® pourrait créer des troubles gastro-intestinaux chez les patients présentant une altération de la tolérance au glucose/galactose, ou présentant un syndrome de déficit en enzyme lactase.
À la lumière des études actuelles et du mécanisme d'action du médicament, la pravastatine ne devrait pas affecter la durée d'attention normale du patient ; par conséquent, elle ne semble pas affecter l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines.

LA GROSSESSE ET L'ALLAITEMENT

Plusieurs études ont montré l'absence d'effets tératogènes de la pravastatine sur le fœtus ; cependant, l'utilisation de SELECTIN ® est fortement contre-indiquée pendant la grossesse, compte tenu de l'importance du cholestérol lors des phases d'embryogenèse et de développement fœtal.
L'allaitement doit également être interrompu en cas de traitement par la pravastatine, même si les quantités de principe actif présentes dans le lait maternel sont négligeables.

Interactions

Contrairement à de nombreuses autres statines et inhibiteurs de l'enzyme HMG-CoA réductase, le métabolisme hépatique de la pravastatine n'est pas pris en charge uniquement par le cytochrome P450 3A4. Cette caractéristique réduit donc les interactions potentielles avec ses inhibiteurs ou inducteurs (acide acétylsalicylique, warfarine, cyclosporine... ) et conserve son profil pharmacocinétique assez stable.
En revanche, un ajustement posologique est nécessaire en cas de prise concomitante d'autres hypolipémiants.

Contre-indications SELECTIN ® Pravastatine

SELECTIN ® est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité à l'un de ses composants, de divers types d'affections hépatiques et pendant la période de grossesse et d'allaitement.

Effets indésirables - Effets secondaires

Les différentes études réalisées sur la tolérance et l'innocuité de la pravastatine ont montré que l'incidence des effets secondaires est comparable à celle observée dans l'échantillon témoin.Les effets indésirables les plus fréquents étaient tous de faible importance clinique et généralisés, tels que diarrhée, nausées, vomissements, flatulences, vertiges et asthénie.
Les réactions plus graves impliquant les systèmes musculo-squelettique, cardiovasculaire et hépatique étaient décidément plus rares et transitoires, à tel point qu'elles ont rapidement disparu après l'arrêt du traitement.

Noter

SELECTIN ® est vendu uniquement sur prescription médicale.

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