JANUVIA ® - Sitagliptine

JANUVIA ® un médicament à base de sitagliptine

GROUPE THÉRAPEUTIQUE : Agents hypoglycémiants oraux - Inhibiteurs de la DPP-4


Indications JANUVIA ® - Sitagliptine

JANUVIA ® est un médicament utilisé dans le traitement de l'hyperglycémie du patient diabétique de second type, ne répondant pas adéquatement aux mesures non pharmacologiques telles que l'alimentation et l'activité physique, à la metformine ou aux thiazolidinediones.
Dans ces cas, par conséquent, une thérapie combinée avec la sitagliptine peut assurer un contrôle glycémique adéquat.

Mécanisme d'action JANUVIA ® - Sitagliptine

JANUVIA ® doit son action thérapeutique à la présence du principe actif sitagliptine, actif dans la modulation des concentrations d'hormones spécifiques, définies comme les incrétines.
Plus précisément, il s'agit de deux hormones produites au niveau gastro-intestinal, principalement suite à l'introduction d'aliments, appelées GLP-1 (Glucagon-like peptide 1) et GIP (Glucose-dependent insulinotropic peptide), capables d'agir au niveau pancréatique en stimulant , par l'activation de protéines kinases dépendantes de l'AMP, la production et la sécrétion d'insuline et en même temps l'inhibition de celle de glucagon.
La sitagliptine contenue dans JANUVIA ® agit indirectement en augmentant les concentrations d'incrétines, par inhibition sélective de l'enzyme DPP-4 (Di-Peptidyl Peptidase IV), responsable de l'hydrolyse irréversible de ces hormones.
Du point de vue métabolique, donc, ce médicament permet de soutenir le cycle régime-jeûne normal, en accentuant la libération d'insuline, en inhibant celle de glucagon et en assurant ainsi le maintien d'un bon contrôle glycémique.
L'avantage découlant de l'utilisation de ces inhibiteurs plutôt que des médicaments incrétine-mimétiques est essentiellement dû au mode d'administration simple, qui permet au principe actif, par voie orale, d'être absorbé dans l'intestin, avec une biodisponibilité du " 87 % et une demi-vie d'environ 12 heures, et être excrété sous forme inchangée, principalement dans l'urine, avec un métabolisme hépatique minime et insignifiant.

Études réalisées et efficacité clinique

1. THÉRAPIE COMBINÉE PAR LA SITAGLIPTINE CONTRE LA METFORMINE

Diabète Obes Métab. 15 mars 2011. doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.

L'effet du traitement initial avec l'association à dose fixe de sitagliptine et de metformine par rapport à la monothérapie par la metformine chez les patients atteints de diabète de type 2.

Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.


Le traitement du patient diabétique de second type par la sitagliptine en association avec la metformine, par rapport à la metformine seule, a assuré une réduction plus marquée de l'hémoglobine glycosylée (-2,4% vs-1,8%), réduisant également l'incidence des nausées, vomissements et douleurs abdominales et s'avérant ainsi plus sûr et plus efficace que la monothérapie


2. SITAGLIPTINE : ESSAI CLINIQUE

Diabetes Res Clin Pract. 7 avril 2011. [Publication en ligne avant impression]

La sitagliptine atteint plus efficacement un critère d'évaluation composite pour la réduction de l'A1C, l'absence d'hypoglycémie et l'absence de gain de poids corporel par rapport au glipizide.

Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.


Bien que la sitagliptine reproduise plus ou moins les mêmes succès thérapeutiques observés pour la metformine en monothérapie, un traitement prolongé d'un an a assuré une réduction supplémentaire de l'hémoglobine glycosylée de 0,5 % sans hypoglycémie ni prise de poids.


3. SITAGLIPTINE ET SANTÉ DU FOIE

Hepatol Res. 24 mars 2011. doi : 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.

Efficacité et sécurité du traitement par la sitagliptine pour le diabète compliqué par une maladie hépatique chronique causée par le virus de l'hépatite C.

Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.


Le mauvais métabolisme hépatique de la sitagliptine rend ce principe actif particulièrement indiqué dans le traitement des patients diabétiques de type II souffrant de maladies hépatiques liées à l'infection par l'hépatite C. Contrairement aux autres médicaments hypoglycémiants, en effet, la sitagliptine, tout en garantissant le même succès thérapeutique, préserve la fonction hépatique tout en le maintien de marqueurs de la fonction hépatique tels que les transaminases.

Mode d'emploi et posologie

JANUVIA® comprimés de sitagliptine 25 mg :
la posologie généralement la plus utilisée en pratique clinique est celle de 100 mg une fois par jour.
Bien que la posologie susmentionnée soit la plus utilisée, il convient de rappeler que le médecin établira le bon plan thérapeutique, qui comprendra entre autres la prise de metformine ou d'agonistes PPAR gamma, en fonction des conditions physiopathologiques du patient et de la état métabolique relatif.

Mises en garde JANUVIA ® - Sitagliptine

L'approche correcte de la thérapie du diabète de type II ne doit pas ignorer l'amélioration du mode de vie, destiné à la fois à l'activité physique et à la nutrition, malgré la mise en œuvre de mesures pharmacologiques.
L'utilisation de JANUVIA ® chez les patients dont la fonction rénale est réduite peut être dangereuse et parfois contre-indiquée.
Il ne faut pas oublier que la prise concomitante de médicaments hypoglycémiants pourrait augmenter le risque d'hypoglycémie rendant dangereuse l'utilisation de machines et la conduite de véhicules.


LA GROSSESSE ET L'ALLAITEMENT

L'absence totale d'études relatives à la prise de JANUVIA ® pendant la grossesse, l'effet toxique potentiel sur le fœtus à fortes doses démontré par des modèles expérimentaux, et la possibilité d'opter pour des thérapies plus sûres et bien caractérisées élargissent les contre-indications de ce médicament également en l'état de la grossesse et la période d'allaitement.

Interactions

Le mauvais métabolisme hépatique de la sitagliptine minimise les interactions pharmacocinétiques possibles entre ce médicament et tout principe actif, en se concentrant essentiellement sur l'administration concomitante de cyclosporine, capable d'augmenter l'exposition de l'organisme à la sitagliptine, et à la digoxine.
Cependant, il convient de noter qu'en cas de traitement combiné avec d'autres médicaments hypoglycémiants oraux, le risque d'interactions augmente de manière significative en fonction du principe actif associé au traitement par JANUVIA ®.

Contre-indications JANUVIA ® - Sitagliptine

JANUVIA® est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité à la substance active ou à l'un de ses excipients, chez les patientes présentant une insuffisance rénale, un diabète de type I et une acidocétose diabétique, et pendant la grossesse et l'allaitement.

Effets indésirables - Effets secondaires

Les données relatives à la présence d'effets secondaires suite à la prise de JANUVIA ® sont essentiellement issues de l'essai clinique, compte tenu de la commercialisation récente du médicament et de la courte période de surveillance post-commercialisation.
Dans tous les cas, les effets indésirables enregistrés dans les thérapies combinées avec la sitagliptine et d'autres médicaments hypoglycémiants oraux se sont généralement révélés être d'une entité clinique modeste, avec des troubles gastro-intestinaux, un œdème périphérique, des maux de tête et des vertiges.
Le risque d'hypoglycémie ainsi que les modifications de l'image sanguine, l'arthrose et les altérations du rythme cardiaque étaient les effets secondaires les plus cliniquement pertinents, mais heureusement rares.

Noter

JANUVIA ® ne peut être vendu que sur prescription médicale stricte


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