ACTOS ® un médicament à base de chlorhydrate de pioglitazone.
GROUPE THÉRAPEUTIQUE : Agents hypoglycémiants oraux - Thiazolidinediones
Indications ACTOS ® - Pioglitazone
ACTOS ® est un médicament indiqué dans le traitement du diabète de type II, en cas d'échec des mesures thérapeutiques non pharmacologiques telles qu'une alimentation équilibrée et un mode de vie correct.
La pioglitazone pourrait également être utilisée en association avec la metformine ou les sulfonylurées, au cas où les monothérapies seules ne seraient pas en mesure de produire un bon contrôle glycémique.
Dans les cas graves, ACTOS ® peut également être utilisé efficacement en association avec l'insuline.
Mécanisme d'action ACTOS ® - Pioglitazone
La pioglitazone contenue dans ACTOS ® est un médicament appartenant à la catégorie pharmaceutique des thiazolidinediones, avec une activité hypoglycémiante importante.
Pris par voie orale, il est rapidement absorbé dans l'intestin, avec une biodisponibilité de 80 % et des concentrations plasmatiques maximales atteintes environ 2 heures après la prise.
Après environ 5-6 heures, la pioglitazone subit un métabolisme hépatique important, soutenu par des enzymes appartenant à la catégorie des cytochromes, avec l'élimination subséquente de ses métabolites à la fois dans l'urine et dans les fèces.
L'efficacité hypoglycémiante de ce composé est essentiellement due à sa capacité à atteindre les tissus et organes sensibles à l'insuline tels que les tissus adipeux, musculaires et hépatiques, améliorant ainsi l'activité périphérique de l'insuline et contribuant ainsi à soutenir l'effet hypoglycémiant.
D'un point de vue moléculaire, cette action est garantie par la capacité de la pioglitazone à activer les récepteurs PPAR gamma, impliqués dans la modulation transcriptionnelle de divers gènes utiles pour réguler le métabolisme du glucose et des lipides et réduire l'activation du processus inflammatoire.
Autrement dit, l'activation de tous ces mécanismes intracellulaires se traduit par la possibilité de diminuer la glycémie en augmentant la disponibilité du glucose périphérique et tissulaire, et de diminuer le processus inflammatoire, très actif au niveau vasculaire, responsable d'une partie des les conséquences les plus importantes de la pathologie diabétique. .
Études réalisées et efficacité clinique
1. EFFICACITÉ DE LA PIOGLITAZONE DANS LE TRAITEMENT DU DIABÈTE DE TYPE II
Curr Med Res Opin. 27 février 2011 : 303-13. Publication en ligne du 9 décembre 2010.
Étude comparant l'effet de la pioglitazone en association avec la metformine ou les sulfamides hypoglycémiants sur le profil lipidique et le contrôle glycémique chez des patients atteints de diabète de type 2 (ECLA).
Karamanos B, Thanopoulou A, Drossinos V, Charalampidou E, Sourmeli S, Archimandritis A ; Groupe d'étude hellénique ECLA.
Etude menée sur environ 2116 patients atteints de diabète de type II et accompagné d'un profil lipidique altéré. L'administration de pioglitazone chez des patients insensibles à la metformine ou aux sulfonylurées a entraîné une réduction de l'Hb glycosylée de 1,5 %, des triglycérides de 21 % et du cholestérol LDL de 15 %. Ces résultats importants confirment l'importance du traitement par pioglitazone sur la santé non seulement endocrinienne du patient diabétique.
2. LE RLE PROTECTEUR DE LA PIOGLITAZONE
Biosci avant. 1er janvier 2008, 13 : 1813-26.
Mécanismes des actions anti-inflammatoires et neuroprotectrices des agonistes PPAR-gamma.
Kapadia R, Yi JH, Vemuganti R.
La pioglitazone a également été testée par différents laboratoires pour son rôle protecteur contre les pathologies oxydatives. Plus précisément, plusieurs études montrent comment l'administration de cet actif peut réduire significativement les dommages induits par les crises cardiaques, les lésions cérébrales, les accidents vasculaires cérébraux et les agents oxydants assumant une action protectrice importante à la fois vasculaire et nerveuse. Cette action, probablement associée à la capacité de moduler la production de cytokines inflammatoires et en même temps d'améliorer la capacité antioxydante de l'organisme, permet d'envisager la pioglitazone comme un médicament actif en pathologie diabétique non seulement dans le contrôle de la glycémie mais aussi dans la prévention des conséquences vasculaires et nerveuses.
3. MÉDICAMENT GÉNÉRIQUE OU ORIGINAL ?
J Med Assoc Thaï. nov. 2010 ; 93 : 1249-55.
Efficacité et innocuité de la pioglitazone générique et originale dans le diabète de type 2 : une étude multicentrique, en double aveugle, randomisée et contrôlée.
Rawdaree P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A, Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C, Pratipachunhan Tatrun N.,
Le choix du générique ou du médicament d'origine est souvent l'une des questions les plus importantes que se posent à la fois le médecin et le patient diabétique. Dans ce cas, l'étude menée démontre comment la Pioglitazone, tant sous sa forme originale que sous celle de médicament générique, peut conserver les mêmes effets et la même sécurité, garantissant une réduction de la glycémie, de l'hémoglobine glycosylée et du cholestérol LDL. Des œdèmes et des migraines ont été observés dans les deux groupes.
Mode d'emploi et posologie
ACTOS® Comprimés de pioglitazone 30 mg :
il est recommandé de prendre 15 ou 30 mg de pioglitazone par jour en une seule prise quelle que soit la prise alimentaire.
Un ajustement posologique peut être nécessaire chez les patients âgés ou en cas de traitement concomitant avec d'autres médicaments hypoglycémiants.
Mises en garde ACTOS ® - Pioglitazone
Le traitement par ACTOS ® doit s'accompagner d'une surveillance périodique des différents paramètres de la chimie du sang tels que :
- Glycémie : afin de bien moduler la pharmacothérapie ;
- Transaminase : pour surveiller la fonction hépatique et éventuellement suspendre le traitement lorsque les taux d'ALT dépassent 3 fois la limite supérieure ;
- Hémoglobine : pour surveiller l'éventuelle diminution induite par la pioglitazone.
une surveillance médicale attentive et constante est requise chez les patients à risque de développer une maladie cardiaque ou des facteurs prédisposants, une maladie du foie et des fractures osseuses.
Les comprimés ACTOS ® contiennent du lactose qui pourrait provoquer l'apparition de maladies gastro-intestinales chez les patients souffrant d'une intolérance au galactose ou d'un déficit enzymatique de la lactase ou d'une malabsorption du glucose/galactose.
Il faut également se rappeler qu'une thérapie combinée avec des sulfonylurées ou de l'insuline augmente objectivement le risque d'hypoglycémie, ce qui pourrait réduire les capacités de perception du patient, rendant l'utilisation de machines et la conduite de voitures dangereuses.
LA GROSSESSE ET L'ALLAITEMENT
Des études menées sur des modèles animaux ont montré que l'utilisation de pendant la grossesse peut réduire considérablement la croissance fœtale, réduisant probablement la disponibilité fœtale du glucose.
Au vu de ces données, et compte tenu de l'absence d'études cliniques dans la littérature, ACTOS ® est contre-indiqué pendant la grossesse.
De plus, la présence de l'ingrédient actif dans le lait maternel limite son utilisation même pendant la période de lactation ultérieure.
Interactions
Bien que le médicament soit métabolisé dans le foie par des enzymes appartenant à la famille des cytochromes, le nombre d'interactions potentiellement dangereuses d'un point de vue pharmacocinétique était limité.
Dans le détail, le traitement concomitant avec le gemfibrozil ou la rifampicine a nécessité un ajustement supplémentaire de la posologie de la pioglitazone afin de maintenir ses propriétés thérapeutiques inchangées.
Contre-indications ACTOS ® - Pioglitazone
ACTOS ® est contre-indiqué chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique, d'acidose céto diabétique, d'hypersensibilité au principe actif ou à ses excipients, d'antécédents de pathologies cardiaques y compris antérieures et au cours de la grossesse et de l'allaitement.
Effets indésirables - Effets secondaires
Le traitement par pioglitazone s'est souvent accompagné de l'apparition de nombreux effets secondaires, dont certains sont cliniquement pertinents.
Plus précisément, des troubles visuels, des infections des voies respiratoires, une prise de poids, une hypoesthésie, une anémie, une atralgie, une hématurie, des vertiges et des œdèmes ont souvent été retrouvés, principalement concentrés dans la période de traitement initial.
Des réactions cliniquement plus graves, mais heureusement moins fréquentes, ont affecté le système cardiovasculaire avec l'apparition d'une insuffisance cardiaque.
Lorsque ACTOS ® a été administré en association avec l'insuline, il a été possible d'observer une baisse significative de la glycémie induisant une hypoglycémie chez des patients prédisposés ou mal compensés.
Noter
ACTOS ® ne peut être commercialisé que sur prescription médicale stricte.
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