Par le Docteur Nicola Sacchi - Auteur du livre : Drogues et dopage dans le sport -
introduction
Parmi les dernières découvertes dans le domaine pharmaceutique, un rôle de premier plan est joué par les inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (5PDE) utilisés pour le traitement de la dysfonction érectile.
Mécanisme d'action des inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5
Le phénomène d'érection est dû à un relâchement des muscles lisses des corps caverneux de la verge, suivi d'une vasodilatation artérielle.La constriction parallèle des vaisseaux veineux provoque une stagnation du sang qui suit une érection.
Le relâchement des muscles lisses des corps caverneux est un phénomène médié par le monoxyde d'azote (NO) qui active l'enzyme guanylate cyclase qui catalyse la transformation de la guanosine triphosphate (GTP) en guanosine monophosphate cyclique (cGMP) qui stimule la relaxation musculaire. Le cGMP est dégradé par une phosphodiestérase dont au moins six isoenzymes sont connues. Dans les corps caverneux, la phosphodiestérase impliquée est la phosphodiestérase de type 5 (5PDE).
Effets secondaires
Il existe évidemment plusieurs effets secondaires possibles causés par la consommation de ces substances. Le risque principal est lié au fait que la vasodilatation peut conduire à une hypotension, avec une possible décompensation cardiovasculaire. Le traitement de la dysfonction érectile a donc été associé à des événements cardiovasculaires graves tels qu'un infarctus du myocarde, une angine de poitrine intermédiaire, une mort cardiaque subite, des arythmies ventriculaires, un accident vasculaire cérébral, un accident ischémique transitoire et des modifications de la pression artérielle.
De plus, le sildénafil semble inhiber la stimulation cardiaque bêta-adrénergique ; en effet, alors que les effets du sildénafil au niveau cardiaque étaient minimes en conditions de repos, en conditions de bêta-stimulation ou de surcharge de pression, le sildénafil diminuait les réponses cardiaques induites par la dobutamine et les effets systoliques résultant de la bêta-stimulation. Il faut ajouter que ces effets sont certainement aggravés par une condition cardiovasculaire non optimale.
Parmi les effets secondaires, il faut également se rappeler qu'il peut également y avoir des troubles tels que vomissements, diarrhée, dyspepsie, bouffées de chaleur, en plus des changements de pression déjà mentionnés.
Ingrédients actifs et noms commerciaux
Parmi les molécules citées, l'ancêtre et la première à être commercialisée fut le sildénafil (Viagra) ; suite à sa mise sur le marché, deux autres médicaments de la même classe sont nés, à savoir le tadalafil (Cialis) et le vardénafil (Levitra). Des trois composés, le Viagra est celui qui a la durée d'action la plus courte (6/8 heures) mais le plus fort, tandis que les autres ont une activité beaucoup plus longue (Cialis au-delà de 24 heures) mais moins intense. Récemment, l'avanafil (Stendra) a également été introduit sur le marché, qui se distingue des autres inhibiteurs de la PDE5 par un délai d'action rapide, environ 15 minutes, mais aussi pour une durée d'action plus courte.
Utilisation dans l'hypertension pulmonaire et dans le sport
Les inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 se sont récemment révélés efficaces également dans le traitement d'une autre maladie vasculaire : l'hypertension pulmonaire. Cette maladie est causée par une forte constriction des vaisseaux sanguins des poumons, ce qui réduit la capacité du système respiratoire à En raison de l'action vasodilatatrice, le sildénafil et d'autres substances de cette classe dilatent l'artère et d'autres vaisseaux pulmonaires, provoquant une baisse de la pression artérielle dans les poumons et augmentant la disponibilité de l'oxygène. Tout cela rend la molécule en question également capable d'apporter des avantages considérables en termes de rendement énergétique sous contrainte : les bénéfices possibles pour l'utilisateur se traduisent par une amélioration de la capacité à faire de l'exercice aérobie.
Des études particulières menées à haute altitude ont également montré comment le sildénafil entraîne une augmentation significative de la saturation en oxygène dans le sang pendant l'activité physique. De plus, une augmentation de la charge de travail maximale et de la capacité cardiaque maximale a été mise en évidence. En pratique, il a été démontré que le sildénafil améliore considérablement les capacités physiques dans des conditions d'hypoxie due à l'altitude.
À la lumière de ces résultats, certains sportifs utilisent le sildénafil dans le but d'améliorer les performances aérobies dans les sports de longue durée.
Il existe encore peu d'informations sur la capacité de ces substances à influencer positivement les performances physiques ; Cependant, bien que toutes les études ne soient pas en mesure de démontrer de réels avantages pour les athlètes dans les capacités d'endurance, la pratique de l'utilisation d'inhibiteurs de la 5PDE avant la performance dans les sports d'endurance est de plus en plus courante. Les capacités vasodilatatrices de ces substances, notamment pulmonaires, peuvent améliorer la capacité d'oxygénation des muscles ; pour cette raison, de plus en plus d'athlètes de sports d'endurance utilisent ces produits.
Pour confirmer cette pratique chez les sportifs, il existe également une étude italienne publiée en 2014 [Loraschi et al.], qui examine cette pratique chez les cyclistes. Cette étude, à travers un questionnaire anonyme, a révélé le fait que dans un échantillon de cyclistes, plusieurs d'entre eux ont avoué avoir utilisé le Sildénafil avant une compétition.
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