Ingrédients actifs : Métoprolol (tartrate de métoprolol)
Seloken 200 mg comprimés à libération prolongée
Les notices de Seloken sont disponibles pour les tailles d'emballage :- Seloken 100 mg comprimés
- Seloken 200 mg comprimés à libération prolongée
- Seloken 1 mg/ml solution injectable pour voie intraveineuse
Pourquoi Seloken est-il utilisé ? Pourquoi est-ce?
CATÉGORIE PHARMACOTHERAPEUTIQUE
Bêta-bloquants sélectifs non associés.
INDICATIONS THÉRAPEUTIQUES
Traitement de l'hypertension artérielle.
Traitement et prévention de l'angine de poitrine.
Contre-indications Quand Seloken ne doit pas être utilisé
- Hypersensibilité à la substance active, à d'autres médicaments β-bloquants, et/ou à l'un des excipients ;
- bloc auriculo-ventriculaire du deuxième ou du troisième degré ;
- insuffisance cardiaque en décompensation instable (œdème pulmonaire, hypoperfusion ou hypotension) ;
- patients sous traitement inotrope continu ou intermittent avec des agonistes des récepteurs β ;
- bradycardie sinusale cliniquement pertinente ;
- maladie du sinus (sauf si un stimulateur cardiaque permanent a été implanté), bloc sino-auriculaire ;
- choc cardiogénique;
- insuffisance rénale sévère;
- troubles circulatoires artériels périphériques graves ;
- acidose métabolique;
- phéochromocytome non traité.
Le tartrate de métoprolol ne doit pas être administré aux patients suspectés d'avoir un infarctus aigu du myocarde avec une fréquence cardiaque inférieure à 45 battements par minute, un intervalle P-Q supérieur à 0,24 seconde ou une pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg.
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Seloken
Les patients traités par -bloquants ne doivent pas être traités par des inhibiteurs calciques intraveineux vérapamil.
Chez les patients asthmatiques, en règle générale, un traitement concomitant par 2-agonistes (en comprimés ou en inhalateurs) doit être administré. Au début du traitement par métoprolol, il peut être nécessaire d'ajuster la posologie des 2-agonistes (généralement une augmentation).
Lors d'un traitement par métoprolol, le risque d'interférence avec le métabolisme glucidique ou d'hypoglycémie masquée est plus faible qu'avec les β-bloquants non sélectifs.
Les patients souffrant d'insuffisance cardiaque doivent être traités pour une insuffisance cardiaque avant et pendant le traitement par métoprolol.
Très rarement, un degré modéré préexistant de trouble de la conduction A-V peut s'aggraver (conduisant à un éventuel bloc A-V).
Si la fréquence cardiaque du patient ralentit, le métoprolol doit être administré à des doses plus faibles ou arrêté progressivement.
Le métoprolol peut aggraver les symptômes liés aux maladies de la circulation artérielle périphérique
L'arrêt brutal du traitement doit être évité. Si le traitement doit être arrêté, cela doit être fait, si possible, progressivement. Chez la plupart des patients, le traitement peut être arrêté en 14 jours. Cela peut être fait en diminuant progressivement la dose quotidienne jusqu'à ce que la dose finale de 25 mg de métoprolol une fois par jour soit atteinte.
Pendant cette période, en particulier les patients présentant une ischémie cardiaque manifeste doivent être maintenus sous surveillance étroite. Le risque d'événements coronariens, y compris de mort subite, peut augmenter lors de l'arrêt du traitement par -bloquant.
Si le métoprolol est prescrit à des patients présentant un phéochromocytome connu, un inhibiteur des récepteurs alpha doit être administré en même temps.
Avant l'intervention chirurgicale, l'anesthésiste doit être informé que le patient est traité par métoprolol. Il est recommandé de ne pas interrompre le traitement par bêta-bloquant avant l'intervention chirurgicale.
L'instauration d'un traitement à haute dose chez les patients subissant une chirurgie non cardiaque doit être évitée car elle a été associée à une bradycardie, une hypotension et une crise cardiaque avec une issue fatale chez les patients présentant un risque cardiovasculaire.
Chez les patients traités par -bloquants, le choc anaphylactique prend une forme plus sévère.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet de Seloken
Informez votre médecin ou votre pharmacien si vous avez récemment pris d'autres médicaments, même ceux sans ordonnance.
Le métoprolol est un substrat métabolique de l'isoenzyme CYP2D6 du cytochrome P450. Les médicaments qui agissent comme inducteurs ou inhibiteurs d'enzymes peuvent affecter les taux plasmatiques de métoprolol. Les taux plasmatiques de métoprolol peuvent augmenter avec l'administration concomitante de composés métabolisés par le CYP2D6, par exemple les antiarythmiques, les antihistaminiques, l'histamine H2 antagonistes des récepteurs, antidépresseurs, antipsychotiques et inhibiteurs de la COX-2. La concentration plasmatique de métoprolol est réduite par la rifampicine et peut être augmentée par l'alcool et l'hydralazine.
Les patients recevant un traitement concomitant avec des médicaments bloquant les ganglions sympathiques, avec d'autres -bloquants (par exemple, collyre) et avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO), doivent être étroitement surveillés.
En cas d'arrêt du traitement concomitant par la clonidine, il est nécessaire d'arrêter le traitement par -bloquants quelques jours avant l'arrêt de la clonidine elle-même.
Lorsque le métoprolol est administré en concomitance avec des inhibiteurs calciques tels que le vérapamil ou le diltiazem, une augmentation des effets inotropes et chronotropes négatifs peut survenir.Les inhibiteurs calciques tels que le vérapamil ne doivent pas être administrés par voie intraveineuse chez les patients traités par -bloquants.
Les bêta-bloquants peuvent augmenter les effets inotropes et dromotropes négatifs des médicaments antiarythmiques (de type quinidine et amiodarone)
Les glycosides digitaliques, en association avec des -bloquants, peuvent augmenter le temps de conduction auriculo-ventriculaire et provoquer une bradycardie.
Chez les patients traités par -bloquants, les anesthésiques inhalés augmentent l'effet cardiodépresseur.
Un traitement concomitant par l'indométacine ou d'autres inhibiteurs de la prostaglandine synthétase peut entraîner une diminution de l'effet antihypertenseur des -bloquants.
Dans certaines conditions, dans lesquelles l'adrénaline est administrée aux patients traités par -bloquants, les β-bloquants cardiosélectifs interfèrent beaucoup moins sur le contrôle de la pression artérielle que les non-cardiosélectifs.
Un ajustement posologique des antidiabétiques oraux peut être nécessaire chez les patients traités par -bloquants.
Avertissements Il est important de savoir que :
La grossesse et l'allaitement
Demandez conseil à votre médecin ou à votre pharmacien avant de prendre tout médicament. Comme la plupart des médicaments, le métoprolol ne doit pas être administré pendant la grossesse et l'allaitement, sauf en cas de nécessité absolue. Les bêta-bloquants, y compris le métoprolol, peuvent causer des dommages au fœtus, une naissance prématurée et une fausse couche. Comme tous les médicaments antihypertenseurs, les bêta-bloquants peuvent provoquer des effets secondaires, tels que la bradycardie , chez le fœtus, le nouveau-né et le nourrisson.
La quantité de métoprolol qui passe dans le lait maternel semble être négligeable pour donner un bêta-blocage chez le nouveau-né si la mère est traitée aux doses normales recommandées.
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Les patients doivent connaître leur réaction au métoprolol avant de conduire ou d'utiliser des machines, car des étourdissements ou de la fatigue peuvent survenir occasionnellement.
Pour ceux qui pratiquent des activités sportives : l'utilisation du médicament sans nécessité thérapeutique constitue un dopage et peut en tout état de cause déterminer des tests antidopage positifs.
Posologie et mode d'utilisation Comment utiliser Seloken : Posologie
Les comprimés à libération prolongée de Seloken peuvent être pris avant ou après les repas. Les comprimés à libération prolongée de Seloken (ou l'une des moitiés) doivent être pris avec un peu de liquide et ne doivent pas être mâchés ou écrasés.
Hypertension
La dose recommandée est de 100 à 200 mg par jour, en une seule prise le matin.
Angine de poitrine
La dose recommandée est de 100 à 200 mg par jour en une seule prise le matin.
Patients atteints d'insuffisance rénale
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire pour ces patients.
Patients présentant une insuffisance hépatique
Un ajustement posologique n'est généralement pas nécessaire chez les patients atteints de cirrhose du foie, car le métoprolol est faiblement lié aux protéines plasmatiques (5 à 10 %). En cas de signes d'insuffisance hépatique très sévère (patients shunts), une réduction de la posologie doit être envisagée.
personnes agées
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients âgés.
Enfants
L'expérience du traitement Seloken chez les enfants est limitée.
Surdosage Que faire si vous avez pris trop de Seloken
Symptômes
Les symptômes de surdosage peuvent inclure bradycardie et bradyarythmie, hypotension, insuffisance cardiaque, troubles de la conduction cardiaque, bloc A-V, choc cardiogénique, arrêt cardiaque, altération de la conscience/coma, nausées, vomissements, cyanose et bronchospasme.
Traitement
Le traitement doit être effectué dans un établissement qui peut fournir des mesures de soutien adéquates, une surveillance étroite et une supervision.
Si justifié, un lavage gastrique peut être effectué et/ou du charbon activé administré.
Traiter la bradycardie et les troubles de la conduction cardiaque avec de l'atropine, des médicaments stimulant les surrénales ou des stimulateurs cardiaques.
Traiter l'hypotension, l'insuffisance cardiaque aiguë et le choc, avec une expansion appropriée du volume sanguin, une injection de glucagon (si nécessaire, suivie d'une perfusion intraveineuse de glucagon), une administration intraveineuse de médicaments adrénostimulants tels que la dobutamine, avec des médicaments agonistes des récepteurs α1, dans en plus, en présence de vasodilatation.
L'administration intraveineuse de Ca2+ peut également être envisagée.
Le bronchospasme peut généralement être inversé par des bronchodilatateurs.
En cas d'ingestion/prise accidentelle d'une dose excessive de Seloken, informez-en immédiatement votre médecin ou rendez-vous à l'hôpital le plus proche.
Si vous avez des questions sur l'utilisation de Seloken, demandez plus d'informations à votre médecin ou votre pharmacien.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires de Seloken
Comme tous les médicaments, Seloken est susceptible d'avoir des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
Le métoprolol est bien toléré et les effets secondaires sont généralement légers et réversibles. Les événements indésirables survenus au cours des essais cliniques ou lors d'une utilisation de routine sont énumérés ci-dessous. Dans de nombreux cas, une relation avec le traitement par métoprolol n'a pas été établie.
Les définitions de fréquence suivantes ont été utilisées : très fréquent (≥ 10 %), fréquent (1-9,9%), peu fréquent (0,1-0,9%), rare (0,01-0,09%) ) c'est très rare (
Pathologies cardiaques
Fréquent : bradycardie, hypotension orthostatique (très rarement avec syncope), mains et pieds froids, palpitations.
Peu fréquent : aggravation des symptômes d'insuffisance cardiaque, choc cardiogénique chez les patients présentant un infarctus aigu du myocarde*, bloc A-V du premier degré, douleur précordiale.
Rare : troubles de la conduction cardiaque, arythmies cardiaques.
Très rare : gangrène chez les patients présentant des troubles circulatoires périphériques préexistants sévères.
Pathologies vasculaires
Peu fréquent : œdème.
Très rare : gangrène chez les patients présentant des troubles circulatoires périphériques préexistants sévères.
* Fréquence supérieure à 0,4 % par rapport au placebo dans une étude portant sur 46 000 patients atteints d'infarctus aigu du myocarde où la fréquence du choc cardiogénique était de 2,3 % dans le groupe métoprolol et de 1,9 % dans le groupe placebo dans la sous-population de patients à faible indice de risque de L'indice de risque de choc est basé sur le risque absolu de choc chez chaque patient résultant de l'âge, du sexe, du temps de retard, de la classe de Killip, de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque, des anomalies de l'ECG et des antécédents d'hypertension. le faible risque de choc correspond aux patients chez qui l'utilisation du métoprolol est recommandée dans l'infarctus aigu du myocarde.
Troubles du système nerveux
Très fréquent : fatigue.
Fréquent : vertiges, maux de tête.
Peu fréquent : paresthésie, crampes musculaires
Très rare : troubles du goût.
Problèmes gastro-intestinaux
Fréquent : nausées, douleurs abdominales, diarrhée, constipation.
Peu fréquent : vomissements.
Rare : bouche sèche.
Troubles du système sanguin et lymphatique
Très rare : thrombocytopénie.
Troubles hépatobiliaires
Rare : anomalies des tests de la fonction hépatique.
Très rare : hépatite.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Peu fréquent : prise de poids.
Troubles musculosquelettiques et du système conjonctif
Très rare : arthralgie.
Troubles psychiatriques
Peu fréquent : dépression, difficultés de concentration, somnolence ou insomnie, cauchemars.
Rare : nervosité, anxiété, impuissance / dysfonction sexuelle.
Très rare : amnésie/aggravation de la mémoire, confusion, hallucinations.
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
Fréquent : dyspnée d'effort.
Peu fréquent : bronchospasme.
Rares : rhinite.
Troubles oculaires
Rare : troubles visuels, yeux secs ou irrités, conjonctivite
Troubles de l'oreille et du labyrinthe
Très rare : acouphènes.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Peu fréquent : éruption cutanée (sous forme d'urticaire psoriasiforme et de lésions dystrophiques de la peau), augmentation de la transpiration.
Rare : chute de cheveux.
Très rare : réactions de photosensibilité, aggravation du psoriasis.
Le respect des instructions contenues dans la notice réduit le risque d'effets indésirables.
Déclaration des effets secondaires
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien, y compris tout effet indésirable éventuel non mentionné dans cette notice. Les effets secondaires peuvent également être signalés directement via le système national de déclaration à l'adresse https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. En signalant les effets secondaires, vous pouvez contribuer à fournir plus d'informations sur la sécurité de ce médicament.
Expiration et conservation
Expiration : voir la date d'expiration imprimée sur l'emballage
La date de péremption fait référence au produit dans un emballage intact, correctement stocké.
ATTENTION : ne pas utiliser le médicament après la date de péremption indiquée sur l'emballage
Conserver à une température ne dépassant pas 25°C.
Les médicaments ne doivent pas être jetés au tout à l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment éliminer les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
Gardez ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.
COMPOSITION
Un comprimé cassable contient :
principe actif: tartrate de métoprolol 200 mg.
Excipients: silicate d'aluminium, paraffine solide, éthylcellulose, stéarate de magnésium, dioxyde de titane (E171), hypromellose, macrogol 6000.
Le comprimé à libération prolongée SELOKEN 200 mg est blanc à blanc cassé, ovale, de 7 mm x 13 mm, sécable des deux côtés et gravé « A/mD » sur une face. La ligne de sécabilité sur le comprimé sert à faciliter la rupture pour faciliter la déglutition et non à diviser en doses égales.
FORME PHARMACEUTIQUE ET CONTENU
Boîte de 28 comprimés à libération prolongée.
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus récente, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
SELOKEN 200 MG COMPRIMÉS À LIBÉRATION PROLONGÉE
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Un comprimé sécable contient : principe actif : tartrate de métoprolol 200 mg.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Comprimés à libération prolongée.
Le comprimé à libération prolongée SELOKEN 200 mg est blanc à blanc cassé, ovale, de 7 mm x 13 mm, sécable des deux côtés et gravé « A / mD » sur une face. La ligne de sécabilité sur le comprimé sert à faciliter la rupture pour faciliter la déglutition et non à diviser en doses égales.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
Traitement de l'hypertension artérielle.
Traitement et prévention de l'angine de poitrine.
04.2 Posologie et mode d'administration
Les comprimés à libération prolongée de Seloken peuvent être pris avant ou après les repas. Les comprimés à libération prolongée de Seloken (ou l'une des moitiés) doivent être pris avec un peu de liquide et ne doivent pas être mâchés ou écrasés.
Hypertension
La dose recommandée est de 100 à 200 mg par jour, en une seule prise le matin.
Angine de poitrine
La dose recommandée est de 100 à 200 mg par jour en une seule prise le matin.
Patients atteints d'insuffisance rénale
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire pour ces patients.
Patients présentant une insuffisance hépatique
Un ajustement posologique n'est généralement pas nécessaire chez les patients atteints de cirrhose du foie, car le métoprolol est faiblement lié aux protéines plasmatiques (5 à 10 %). En cas de signes d'insuffisance hépatique très sévère (patients shunts), une réduction de la posologie doit être envisagée.
personnes agées
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients âgés.
Enfants
L'expérience du traitement Seloken chez les enfants est limitée.
04.3 Contre-indications
• Hypersensibilité à la substance active, à d'autres médicaments β-bloquants, et/ou à l'un des excipients ;
• bloc auriculo-ventriculaire du deuxième ou du troisième degré ;
• insuffisance cardiaque en décompensation instable (œdème pulmonaire, hypoperfusion ou hypotension) ;
• patients sous traitement inotrope continu ou intermittent avec des agonistes des récepteurs β ;
• bradycardie sinusale cliniquement pertinente;
• maladie du sinus (sauf implantation d'un stimulateur cardiaque permanent), bloc sino-auriculaire ;
• choc cardiogénique;
• insuffisance rénale sévère ;
• troubles circulatoires artériels périphériques sévères ;
• acidose métabolique;
• phéochromocytome non traité.
Le tartrate de métoprolol ne doit pas être administré aux patients suspectés d'avoir un infarctus aigu du myocarde avec une fréquence cardiaque inférieure à 45 battements par minute, un intervalle P-Q supérieur à 0,24 seconde ou une pression artérielle systolique inférieure à 100 mmHg.
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
Les patients traités par bêta-bloquants ne doivent pas être traités par des inhibiteurs calciques intraveineux vérapamil.
Chez les patients asthmatiques, en règle générale, un traitement concomitant par 2-agonistes (en comprimés ou en inhalateurs) doit être administré. Au début du traitement par métoprolol, il peut être nécessaire d'ajuster la posologie des 2-agonistes (généralement une augmentation).
Lors d'un traitement par métoprolol, le risque d'interférence avec le métabolisme glucidique ou d'hypoglycémie masquée est plus faible qu'avec les β-bloquants non sélectifs.
Les patients souffrant d'insuffisance cardiaque doivent être traités pour une insuffisance cardiaque avant et pendant le traitement par métoprolol.
Très rarement, un degré modéré préexistant de trouble de la conduction A-V peut s'aggraver (conduisant à un éventuel bloc A-V).
Si la fréquence cardiaque du patient devient de plus en plus lente, le métoprolol doit être administré à des doses plus faibles ou arrêté progressivement.
Le métoprolol peut aggraver les symptômes liés aux maladies de la circulation artérielle périphérique.
Si le métoprolol est prescrit à des patients présentant un phéochromocytome connu, un inhibiteur des récepteurs alpha doit être administré en même temps.
L'arrêt brutal du traitement doit être évité. Si le traitement doit être arrêté, cela doit être fait, si possible, progressivement. Chez la plupart des patients, le traitement peut être arrêté en 14 jours. Cela peut être fait en diminuant progressivement la dose quotidienne jusqu'à ce que la dose finale de 25 mg de métoprolol une fois par jour soit atteinte.
Pendant cette période, en particulier les patients présentant une ischémie cardiaque manifeste doivent être maintenus sous surveillance étroite. Le risque d'événements coronariens, y compris de mort subite, peut augmenter lors de l'arrêt du traitement par -bloquant.
Avant l'intervention chirurgicale, l'anesthésiste doit être informé que le patient est traité par métoprolol. Il est recommandé de ne pas interrompre le traitement par bêta-bloquant avant l'intervention chirurgicale.
L'instauration d'un traitement à haute dose chez les patients subissant une chirurgie non cardiaque doit être évitée car elle a été associée à une bradycardie, une hypotension et une crise cardiaque avec une issue fatale chez les patients présentant un risque cardiovasculaire.
Chez les patients traités par -bloquants, le choc anaphylactique prend une forme plus sévère.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Le métoprolol est un substrat métabolique de l'isoenzyme CYP2D6 du cytochrome P450. Les médicaments qui agissent comme inducteurs ou inhibiteurs d'enzymes peuvent affecter les taux plasmatiques de métoprolol. Les taux plasmatiques de métoprolol peuvent augmenter avec l'administration concomitante de composés métabolisés par le CYP2D6, par exemple les antiarythmiques, les antihistaminiques, l'histamine H2 antagonistes des récepteurs, antidépresseurs, antipsychotiques et inhibiteurs de la COX-2. La concentration plasmatique de métoprolol est réduite par la rifampicine et peut être augmentée par l'alcool et l'hydralazine.
Les patients recevant un traitement concomitant avec des médicaments bloquant les ganglions sympathiques, d'autres bêta-bloquants (par exemple des collyres) et des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) doivent être étroitement surveillés.
En cas d'arrêt du traitement concomitant par la clonidine, il est nécessaire d'arrêter le traitement par -bloquants quelques jours avant l'arrêt de la clonidine elle-même.
Lorsque le métoprolol est administré en concomitance avec des inhibiteurs calciques tels que le vérapamil ou le diltiazem, une augmentation des effets inotropes et chronotropes négatifs peut survenir. Les inhibiteurs calciques tels que le vérapamil ne doivent pas être administrés par voie intraveineuse chez les patients traités par -bloquants.
Les bêta-bloquants peuvent augmenter les effets inotropes et dromotropes négatifs des médicaments antiarythmiques (de type quinidine et amiodarone).
Les glycosides digitaliques, en association avec des -bloquants, peuvent augmenter le temps de conduction auriculo-ventriculaire et provoquer une bradycardie.
Chez les patients traités par -bloquants, les anesthésiques inhalés augmentent l'effet cardiodépresseur.
Un traitement concomitant par l'indométacine ou d'autres inhibiteurs de la prostaglandine synthétase peut entraîner une diminution de l'effet antihypertenseur des -bloquants.
Dans certaines conditions, dans lesquelles l'adrénaline est administrée aux patients traités par -bloquants, les β-bloquants cardiosélectifs interfèrent beaucoup moins sur le contrôle de la pression artérielle que les non-cardiosélectifs.
Un ajustement posologique des antidiabétiques oraux peut être nécessaire chez les patients traités par -bloquants.
04.6 Grossesse et allaitement
Comme la plupart des médicaments, le métoprolol ne doit pas être administré pendant la grossesse et l'allaitement, sauf en cas de stricte nécessité. Les bêta-bloquants réduisent généralement la perfusion placentaire. Des cas de retard de croissance, de mort intra-utérine, d'avortement et d'accouchement ont été observés. Par conséquent, il est suggéré d'effectuer une surveillance materno-fœtale appropriée. être réalisée chez la femme enceinte traitée par métoprolol Comme tous les antihypertenseurs, les β-bloquants peuvent provoquer des effets indésirables chez le fœtus, le nouveau-né et le nourrisson, par exemple une bradycardie.
La quantité de métoprolol qui passe dans le lait maternel semble être négligeable pour donner des bêtabloquants chez le nouveau-né si la mère est traitée aux doses normales recommandées.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Les patients doivent connaître leur réaction au métoprolol avant de conduire ou d'utiliser des machines, car des étourdissements ou de la fatigue peuvent survenir occasionnellement.
04.8 Effets indésirables
Le métoprolol est bien toléré et les effets secondaires sont généralement légers et réversibles. Les événements indésirables survenus au cours des essais cliniques ou lors d'une utilisation de routine sont énumérés ci-dessous. Dans de nombreux cas, une relation avec le traitement par métoprolol n'a pas été établie.
Les définitions de fréquence suivantes ont été utilisées : très fréquent (≥ 10 %), fréquent (1-9,9%), peu fréquent (0,1-0,9%), rare (0,01-0,09%) ) c'est très rare (
Pathologies cardiaques
commun: bradycardie, hypotension orthostatique (très rarement avec syncope), mains et pieds froids, palpitations.
Rare: aggravation des symptômes d'insuffisance cardiaque, choc cardiogénique chez les patients présentant un infarctus aigu du myocarde*, bloc A-V du premier degré, douleur précordiale.
Rare: troubles de la conduction cardiaque, arythmies cardiaques.
Pathologies vasculaires
Rare: œdème.
Très rare: gangrène chez les patients présentant des troubles circulatoires périphériques sévères préexistants.
* Fréquence supérieure à 0,4 % par rapport au placebo dans une étude portant sur 46 000 patients atteints d'infarctus aigu du myocarde où la fréquence du choc cardiogénique était de 2,3 % dans le groupe métoprolol et de 1,9 % dans le groupe placebo dans la sous-population de patients à faible indice de risque de L'indice de risque de choc est basé sur le risque absolu de choc chez chaque patient résultant de l'âge, du sexe, du temps de retard, de la classe de Killip, de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque, des anomalies de l'ECG et des antécédents d'hypertension. le faible risque de choc correspond aux patients chez qui l'utilisation du métoprolol est recommandée dans l'infarctus aigu du myocarde.
Troubles du système nerveux
Très commun: fatigue.
commun: vertiges, maux de tête.
Rare: paresthésie, crampes musculaires.
Très rare: troubles du goût.
Problèmes gastro-intestinaux
commun: nausées, douleurs abdominales, diarrhée, constipation.
Rare: Il vomit.
Rare: bouche sèche.
Troubles du système sanguin et lymphatique
Très rare: thrombocytopénie.
Troubles hépatobiliaires
Rare: anomalies des tests de la fonction hépatique.
Très rare: hépatite.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Rare: gain de poids.
Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
Très rare: arthralgie.
Troubles psychiatriques
Rare: dépression, difficultés de concentration, somnolence ou insomnie, cauchemars.
Rare: nervosité, anxiété, impuissance / dysfonction sexuelle.
Très rare: amnésie/aggravation de la mémoire, confusion, hallucinations.
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
commun: dyspnée d'effort.
Rare: bronchospasme.
Rare: rhinite.
Troubles oculaires
Rare: troubles de la vision, yeux secs ou irrités, conjonctivite.
Troubles de l'oreille et du labyrinthe
Très rare: acouphène.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Rare: éruption cutanée (sous forme d'urticaire psoriasiforme et de lésions dystrophiques de la peau), augmentation de la transpiration.
Rare: perte de cheveux.
Très rare: réactions de photosensibilité, aggravation du psoriasis.
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés survenant après autorisation du médicament est importante car elle permet un suivi continu du rapport bénéfice/risque du médicament.Les professionnels de santé sont invités à déclarer tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration. .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Surdosage
Symptômes
Les symptômes de surdosage peuvent inclure bradycardie et bradyarythmie, hypotension, insuffisance cardiaque, troubles de la conduction cardiaque, bloc A-V, choc cardiogénique, arrêt cardiaque, altération de la conscience/coma, nausées, vomissements, cyanose et bronchospasme.
Traitement
Le traitement doit être effectué dans un établissement qui peut fournir des mesures de soutien adéquates, une surveillance étroite et une supervision.
Si justifié, un lavage gastrique et/ou du charbon activé peuvent être administrés.
Traiter la bradycardie et les troubles de la conduction cardiaque avec de l'atropine, des médicaments stimulant les surrénales ou des stimulateurs cardiaques.
Traiter l'hypotension, l'insuffisance cardiaque aiguë et le choc, avec une expansion appropriée du volume sanguin, une injection de glucagon (si nécessaire, suivie d'une perfusion intraveineuse de glucagon), une administration intraveineuse de médicaments adrénostimulants tels que la dobutamine, avec des médicaments agonistes des récepteurs α1, dans en plus, en présence de vasodilatation.
L'administration intraveineuse de Ca2+ peut également être envisagée.
Le bronchospasme peut généralement être inversé par des bronchodilatateurs.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : -bloquants, sélectifs, non associés.
Code ATC : C07AB02.
Le métoprolol est un -bloquant 1-sélectif, car il bloque les récepteurs 1 à des doses inférieures à celles nécessaires pour bloquer les récepteurs 2.
Le métoprolol a un faible effet de stabilisation membranaire et ne montre aucune activité agoniste partielle.
Le métoprolol réduit ou inhibe l'effet agoniste des catécholamines sur le cœur (libérés lors de conditions de stress physique ou mental), ce qui signifie que l'augmentation habituelle de la fréquence cardiaque, du débit cardiaque, de la contractilité cardiaque et de la pression artérielle due à une augmentation aiguë des catécholamines, est réduit par le métoprolol. Si les taux d'adrénaline endogène sont élevés, le métoprolol interfère moins avec le contrôle de la pression artérielle que les -bloquants non sélectifs.
Chez les patients présentant des symptômes de maladie pulmonaire obstructive, lorsque cela est strictement nécessaire, le métoprolol peut être administré en association avec un 2-agoniste. Administré à des doses thérapeutiques, en association avec un 2-agoniste, le métoprolol interfère moins que les -bloquants non sélectifs avec la bronchodilatation 2-médiée provoquée par les β2-agonistes.
Par rapport aux bêtabloquants non sélectifs, le métoprolol interfère moins avec la libération d'insuline et le métabolisme des glucides, ainsi qu'avec la réponse cardiovasculaire à l'hypoglycémie.
Des études à court terme ont montré que le métoprolol peut provoquer une légère augmentation des triglycérides et une diminution des acides gras libres dans le sang. Dans certains cas, une légère diminution des lipoprotéines de haute densité (HDL) a été observée, quoique dans une moindre mesure qu'avec l'administration de -bloquants non sélectifs. Cependant, une réduction significative des taux sériques de cholestérol total a été démontrée après un traitement au métoprolol dans une étude à long terme.
La qualité de vie reste inchangée ou s'améliore pendant le traitement par métoprolol.
Une amélioration de la qualité de vie a été observée après traitement par métoprolol chez des patients ayant eu un infarctus du myocarde.
Effets sur l'hypertension
Le métoprolol abaisse la tension artérielle à la fois en ortho et en décubitus dorsal. Une augmentation de courte durée (quelques heures) et cliniquement insignifiante des résistances périphériques a été observée après l'instauration du traitement par métoprolol.Au cours d'un traitement au long cours, les résistances périphériques peuvent être réduites en raison de la réduction de l'hypertrophie des vaisseaux de résistance artériels. Il a également été démontré qu'un traitement antihypertenseur à long terme par métoprolol réduit l'hypertrophie ventriculaire gauche et améliore la fonction diastolique ventriculaire gauche et le remplissage ventriculaire gauche.
Chez les patients de sexe masculin souffrant d'hypertension légère à modérée, il a été démontré que le métoprolol réduit le risque de mortalité cardiovasculaire principalement en raison d'un risque réduit de mort subite cardiovasculaire et réduit le risque d'infarctus du myocarde mortel et non mortel et d'accident vasculaire cérébral.
Effets sur l'angine de poitrine
Chez les patients souffrant d'angine de poitrine, il a été démontré que le métoprolol réduit la fréquence, la durée et la gravité des crises d'angine de poitrine et des épisodes d'ischémie silencieuse et augmente également la capacité de travail physique.
05.2 Propriétés pharmacocinétiques
Absorption
Le métoprolol est complètement absorbé après administration orale.
Les concentrations plasmatiques, dans les limites de la posologie thérapeutique, augmentent linéairement en fonction de la dose. La concentration plasmatique maximale est atteinte après environ 1,5 à 2 heures. Le profil plasmatique démontre une bonne reproductibilité chez chaque individu bien qu'il révèle une « large variabilité d'un sujet à l'autre. L'administration de comprimés à libération prolongée Seloken entraîne une libération contrôlée de principe actif au cours du temps, ce qui signifie que le niveau plasmatique de pointe est réduit. Par rapport aux comprimés de formulation normale, la phase d'absorption est prolongée et la durée de l'effet allongée. Ces facteurs peuvent conduire à un dosage plus approprié et à une amélioration du degré de sélectivité β1.
Distribution
En raison de son effet de premier passage important, la biodisponibilité systémique du métoprolol après une dose orale unique est d'environ 50 %. Avec des administrations répétées, la portion systémiquement disponible de la dose augmente jusqu'à environ 70 %. L'ingestion avec de la nourriture peut augmenter la disponibilité systémique d'une dose orale d'environ 30 à 40 %. La liaison du métoprolol aux protéines plasmatiques est faible, environ 5 à 10 %.
Métabolisme
Le métoprolol subit un métabolisme oxydatif hépatique principalement via l'isoenzyme CYP2D6.Trois métabolites principaux ont été identifiés, bien qu'aucun d'entre eux n'ait d'effet β-bloquant cliniquement pertinent.
Élimination
Habituellement, plus de 95 % de la dose orale se trouve dans l'urine. Environ 5 % de la dose administrée sont excrétés sous forme inchangée dans les urines; dans certains cas isolés, cette valeur peut augmenter jusqu'à 30 %. La demi-vie d'élimination plasmatique est en moyenne de 3,5 heures (extrêmes : 1 et 9 heures) La clairance totale est d'environ 1 litre/minute.
Les personnes âgées ne présentent aucun changement significatif de la pharmacocinétique du métoprolol par rapport aux personnes plus jeunes. La biodisponibilité systémique et l'élimination du métoprolol ne sont pas affectées chez les patients insuffisants rénaux, mais l'excrétion des métabolites est diminuée. Une accumulation significative de métabolites a été observée chez les patients présentant un débit de filtration glomérulaire (DFG) inférieur à 5 ml/minute. Cependant, l'accumulation de métabolites n'entraîne pas d'augmentation du bêta-blocage.
La pharmacocinétique du métoprolol est peu affectée par une diminution de la fonction hépatique. Cependant, chez les patients présentant une cirrhose hépatique sévère et un shunt porta-cava, la biodisponibilité du métoprolol peut être augmentée et la clairance totale peut être réduite. Les patients présentant une anastomose porta-cava ont une clairance totale d'environ 0,3 litre/minute et une aire sous la courbe de concentration plasmatique (ASC) environ 6 fois supérieure à celle des sujets sains.
05.3 Données de sécurité précliniques
Les données précliniques basées sur les études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, de toxicité à doses répétées, de génotoxicité, de potentiel cancérogène, de toxicité et de reproduction, n'ont pas révélé de risque particulier pour l'homme.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
Un comprimé sécable contient : du silicate d'aluminium ; paraffine solide; éthylcellulose; stéarate de magnésium; dioxyde de titane (E171); hypromellose; macrogol 6000.
06.2 Incompatibilité
Non pertinent
06.3 Durée de validité
5 années.
06.4 Précautions particulières de conservation
Conserver à une température ne dépassant pas 25°C.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
Blister 28 comprimés.
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
Pas d'instructions particulières.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
Seloken 200 mg comprimés à libération prolongée : A.I.C. : 023616042
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
24.08.82 / 01.06.05
10.0 DATE DE RÉVISION DU TEXTE
Décision AIFA d'avril 2015
